Лерканидипин – лекарство третьего поколения от гипертонии

Лерканидипин (коммерческое название в рускоязычных странах – Леркамен) – это относительно новый для россиян немецкий медикамент. Дигитропиридиновые антагонисты кальция – популярный класс лекарств для гипертоников: удобны в применении, эффективны, не влияют на сердце и пульс. Лекарство третьего поколения дает нежелательные эффекты в 5-8 раз меньше своих аналогов, поэтому вместе с тиазидными диуретиками (таким как Индапамид) их назначают даже сложным категориям больных: с сахарным диабетом, печеночной недостаточностью, почечными дисфункциями. Лекарство не повышает сахар крови, не влияет на уровень холестерола и триглицерола, не обостряет подагру, что немаловажно в зрелом возрасте, когда гипертония сопровождается букетом сопутствующих заболеваний.

После детального изучения в клинических условиях учебного научного центра УД Президента РФ его стали широко использовать при артериальной гипертензии. В общей сложности в исследованиях принимали участие 20 тысяч гипертоников. Если соблюдать инструкцию и рекомендации врача, параметры верхнего АД Лерканидипин корректирует на 19-26 пунктов, нижнего – на 13-15.

В какой форме выпускают Леркамен

Производитель выбрал для медикамента форму таблеток массой 10 или 20 мг в защитной оболочке. При соблюдении стандартных условий хранения (при комнатной температуре, в заводской упаковке) инструкция гарантирует пригодность таблеток в течение 3-х лет. Упаковку с 28-ю таблетками по 10 мг можно купить за 380 руб., по 20 мг – за 630 руб.

Базовый компонент лекарства – лерканидипина гидрохлорид, представитель класса антагонистов кальция дигидропиридиновой группы. Клинические исследования показали, что оптимальная доза при лечении гипертонии 1-й и 2-й степени – 10 и 20 мг. Этого количества лекарства достаточно, чтобы поддерживать нормальное кровяное давление в течение суток.

 Фармакологические особенности

Лерканидипин – препарат из производных дигидропиридина, относят ко второму классу селективных блокаторов медленных кальциевых каналов. Медикамент обладает гипотензивными возможностями: как спазмолитик, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистой системы, способствуя снижению ОПСС. Благодаря высокой избирательности медикамента отрицательное ионотропное влияние в период активности лекарства не фиксируется.

Вазодилатация, обусловленная приемом селективного блокатора, нарастает медленно, поэтому острую гипотонию и рефлекторную тахикардию не провоцирует.

Эффект от воздействия медикамента – пролонгированный: из-за мощной связки с мембраной клетки после приема одной таблетки он сохраняется в течение суток.

Фармакокинетика

Лекарство абсорбируется в полном объеме. После разовой дозы (10-20 мг) максимальная концентрация в крови наблюдается через полтора-три часа после поступления в организм. Благодаря активному метаболизму в печени абсолютная доступность базового компонента формулы после приема пищи составляет 10%. Прием лекарства натощак снижает этот показатель на треть. Биодоступность препарата повышается в 4 раза, если принимать его в течение 2-х часов после жирной еды.

Зависимость между дозой принятого лекарства и его концентрацией в плазме – не прямо пропорциональная: после употребления лекарства в количестве 10, 20 или 40 мг максимальная концентрация выражалась следующим соотношением – 1:3:8, биодоступность препарата растет с повышением дозировки. Лекарство быстро распространяется по органам и системам, повторное использование таблеток эффекта кумуляции не создает. С белками плазмы медикамент связывается на 98%.

Метаболизируется активный компонент лерканидипина гидрохлорид в печени, неактивные метаболиты наполовину выводятся почками. В исходном виде лекарство ни в кале, ни в моче не зафиксировано. Средний показатель периода полувыведения – 8-10 часов.

У пациентов третьего возраста и больных с почечной или печеночной недостаточностью начальной и средней степени фармакокинетические показатели не отличаются от общих данных.

При тяжелых почечных дисфункциях, а также у больных, которые находятся на гемодиализе, уровень лерканидипина зафиксирован более высокий (до 70%).

При тяжелых поражениях печени биодоступность препарата растет из-за метаболизма. Так как концентрация белков плазмы у такой категории больных сокращается, свободная фракция медпрепарата увеличивается.

Механизм воздействия лекарства

Этот препарат липофилен, то есть все составляющие формулы жирорастворимы и обладают свойствами накопления в липидном слое клеточной мембраны. Поэтому влияние лекарственного средства достаточно продолжительное – не меньше суток. Этим фактом обусловлено и удобство применения лекарства – раз в сутки, примерно в одно время. Утро или вечер – зависит от индивидуальных особенностей течения болезни: если давление поднимается к вечеру, целесообразно принять таблетку около 18 часов.

Сравнение Лерканидипина с дешевыми аналогами той же лекарственной группы (Амлодипином, Нефидипином) будет в пользу первого: печальная статистика непредвиденных последствий у него ниже в 10 раз.

Продолжительный прием препарата позволяет рассчитывать на следующие результаты:

1. Снижение темпов гипертрофических процессов в сосудах, развивающихся при стойком повышении АД, устранение эндотелиальной дисфункции.
2. Улучшение состояния при ишемической болезни сердца, эффект кардиопротектора из-за угнетения окислительных реакций.
3. Улучшение кровоснабжения мозга в зрелом возрасте (при регулярном долговременном приеме).
4. Профилактика атеросклероза (без непосредственного влияния на липидный обмен).
5. Антиатерогенные возможности медикамента не зависят от АД и показателей холестерола крови.
6. Продолжительный прием медикамента не опасен развитием нежелательных последствий типа тахикардии.
7. Профилактика почечной недостаточности, развивающейся при перепадах АД.
8. Селективное (выборочное) воздействие медикамента: он не опасен для миокарда, работает только с сосудами.

Все эти факторы объясняют причину высокой безопасности лекарства третьего поколения. Нежелательные последствия типа отечности, головных болей, аллергии, нарушения ЧСС встречаются достаточно редко.

Антагонисты кальция второго поколения, которые использовали ранее при гипертензии, вызывали у гипертоников ряд непредвиденных реакций – отеки ног, почечную недостаточность. Тестирование Лерканидипина в клинических и лабораторных условиях показало, что даже при долговременном употреблении препарат серьезных побочных последствий не дает. Оцените результаты исследований:

• Постоянные отеки отмечались всего у 5% добровольцев.
• На головную боль и головокружение жаловались 3% участников эксперимента.
• В группе третьего возраста при продолжительном проеме зафиксировано улучшение интеллектуально-мнестических данных.
• Продолжительный прием Лерканидипина не повысил внутриклубочковое давление в почках, опасное последующим развитием нефроангиосклероза.
• Постепенное воздействие медикамента не провоцирует усиленную симпатическую активность, перепады адреналина не зафиксированы.
• Лекарство работает как нефропротектор на уровне ингипиторов АПФ. При продолжительном курсе лечения растет клиренс креатинина и улучшается липидный профиль.

Исследования показывают, что медикамент можно назначать при почечной недостаточности, в том числе и в хронической форме. Лерканидипин по цене дороже аналогов, но его забота о состоянии почек полностью компенсирует эти расходы.

 Показания и противопоказания

Назначают медикамент при любой форме гипертонической болезни в качестве монопрепарата или при комплексном лечении. Для пациентов третьего возраста, а также больных с печеночной или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести ограничений по применению нет. Есть данные о повышении интеллектуальных и ментальных функций при продолжительном употреблении фармсредства.

Лерканидипин, как и все синтетические медикаменты, имеет серьезный список абсолютных и относительных противопоказаний. В частности, медпрепарат не назначают:

• При аортальном стенозе;
• Если у пациента застойная форма сердечной недостаточности;
• При нестабильной ИБС;
• Когда у гипертоника в анамнезе дисфункции печени и почек (тяжелая форма);
• После инфаркта миокарда (в течение первого месяца);
• Параллельно с соком грейпфрута и циклоспорином;
• В репродуктивном периоде (при отсутствии адекватной контрацепции);
• При беременности и лактации;
• В детском возрасте;
• Если у пациента – повышенная чувствительность к компонентам формулы.

Леркадипин – инструкция по применению

Схему приема медикамента составляет врач с учетом возраста, состояния пациента, сопутствующих заболеваний и противопоказаний. Если ориентироваться на рекомендации вкладыша, то начальная доза таблеток составляет 10 мг. Кратность приема – 1 раз в сутки. Оптимальное время употребления фармсредства – за 15 минут до приема пищи. По результатам, оценивающим эффективность методики, норму могут увеличить вдвое.

Титрование дозы выполняется поэтапно, так как максимальный результат лечения можно наблюдать не ранее двух-трех недель от начала курса. Увеличение дозы больше рекомендуемой на терапевтический эффект не повлияет, но вероятность побочных явлений увеличит.

Если монотерапия не приносит ожидаемого результата, возможно комплексное лечение гипертонии. Терапевтическую схему дополняют блокаторами бета-адренорецепторов (типа атенолола), диуретиками (например, гидрохлоротиазидом) или ингибиторами АПФ (каптоприлом, эналаприлом).

Хотя исследования показывают отсутствие необходимости в коррекции дозы пожилым пациентам, при составлении схемы лечения для этой категории больных надо соблюдать осторожность. Аналогичные рекомендации касаются и пациентов с почечными и печеночными дисфункциями легкой и средней степени. У них возможно усиление гипотензивного эффекта, что повлечет за собой титрование дозы. При тяжелых патологиях печени (скорость клубочковой фильтрации – до 30 мл/мин.) Лерканидипин не прописывают.

Опыта применения медикамента в детском возрасте нет, поэтому до 18 лет Лерканидипин не назначают.

Нежелательные последствия

При несоблюдении лекарственной схемы, игнорировании других врачебных рекомендаций, а также при повышенной чувствительности к ингредиентам формулы лекарства у некоторых пациентов (по статистике – у 1,8%) наблюдаются непредвиденные явления:

• Резкие перепады АД провоцируют слабость, головокружение, тахикардию;
• Опасность появления отечности связано с общим состоянием и сопутствующими болезнями.

У пациентов с метаболическим синдромом Лерканидипин переносится легче, чем препараты класса амлодипина. В рекомендованной дозе (2 мг на 1 кг массы тела) медикамент нормально переносится даже детьми с почечной недостаточностью, но из этических соображений эксперименты с этой категорией больных не проводятся.

Постепенное накопление терапевтического эффекта, нефропротекция, улучшение тургора сосудистой системы, коррекция значений ГЛЖ, нормализация АД позволяет использовать средство пожилым гипертоникам с изолированной артериальной гипертензией (АГ). Выраженный терапевтический эффект отмечают во второй половине первого месяца лечения Лерканидипином. Это означает, что начальную норму лекарства (10 мг) по результатам анализов корректировать стоит не раньше, чем через 14 дней.

Чем можно заменить Леркадипин

Из этих соображений от Левоамлодипина, аналога леркамена, давно отказались развитые страны Европы и Америки, а также Израиль и Япония. Удаление всего одного изомера из состава молекулы препарата удешевило его производство, но антисклеротический эффект модернизированного средства был сведен к нулю. И тем не менее, цена лекарств для многих пациентов остается решающим аргументом, ведь принимать препараты при хронической гипертонии приходится постоянно.

Лерканидипин из российских аналогов можно заменить:

• Коринфаром;
• Кордафеном;
• Кордипином;
• Кордафлексом;
• Фенигидином;
• Нифекардом;
• Амлодипином.

Кроме преимуществ (быстро восстанавливают после гипертонического криза, сочетаются с бета-адреноблокаторами, не влияют на сократимость миокарда), у дженериков немало и недостатков:

• Необходимость соблюдать график приема лекарств (до 4-х раз в сутки) – не всем удобно, многие забывают.
• При сердечной недостаточности в качестве монотерапии противопоказаны – увеличивают частоту ЧСС.
• Не предназначены для длительного применения – много нежелательных последствий. Ретардная форма прописывается параллельно с бета-адреноблокаторами для короткого курса по стабилизации АГ.

При замене препарата медики ориентируются на возраст и общее состояние здоровья больного. Бригады скорой помощи в своей практике вполне успешно используют и производные нифедипина. Но после купирования приступов лечащий врач на постоянной основе назначает более дорогостоящие аналоги.

Лерканидипин в отзывах пациентов

Если верить медицинской статистике, семь из 10 человек в мире умирает по причине тромбоза мозговых или сердечных артерий. Причина инфарктов и инсультов – банальная гипертония, о которой многие даже и не подозревают. Чтобы не упустить возможность, когда ситуация еще поправима, при частых головных болях и перепадах АД, отечности ног и лица, мелькании мушек в глазах и ухудшении зрения, сонливости и раздражительности, ознобе и потливости не экспериментируйте с лекарствами, а пройдите полное обследование.