Эффективность Амлодипина при лечении артериальной гипертензии

В классической медицине сегодня активно используются медпрепараты, которые объединяет одно название – блокаторы кальциевых каналов (БКК). Это фарм-группа, представляющая гетерогенный класс лечебных составов. Применяются данные медпрепараты около трех десятков лет, первым представителем данной категории стал Верапамил.

БКК: принцип действия

Полный список лекарств этой группы состоит примерно из 20 наименований, и у каждого вещества свои особенности влияния на биологические ткани человеческого организма. Применяются эти лекарства в терапевтической области, неврологии, гинекологии и кардиологии.Амлодипин

Несмотря на разницу эффектов, все имеющиеся на сегодняшний день БКК схожи общим принципом фарм-действия. А он заключается в блокировке ионного тока Са внутрь клетки через такие называемые медленные каналы. Это L-каналы, они входят в клеточные мембраны гладкомышечной ткани сосудов, кардиоцитов (сократительных), а также сарколемм мышц скелета. Видят их еще в нейронных мембранах мозговой коры.

БКК присуще конкурентно ингибировать рецепторы L-типа, вследствие чего трансформируется внутрицеллюлярная концентрация кальция. Это сбивает сократительные процессы, связанные с мускулатурой, ослабляет контракцию – невозможным становится полноценный контакт миозиновых и актиновых цепей белков мышц.

В атипичных кардиомиоцитах БКК могут угнетать их автоматизм, поэтому достигается антиаритмический эффект.

Самый широкий список БКК – это дигидропиридины. Эти компоненты часто применяются вследствие спазмолитической активности. У резидента второго поколения производных дигидропиридина более всего дженериков.

Самый, пожалуй, популярный – амлодипин. Более чем два десятка фармацевтических компаний производят это средство под разными названиями. От чего помогает амлодипин? Это, прежде всего, состав для лечения артериальной гипертензии, а также некоторых видов стенокардии.Артериальная гипертензия

Амлодипин: описание

Само вещество представляет собой кристаллический белый порошок, малорастворимый в воде. Выпускается лекарство в таблетированном виде: есть порции по 5 мг, а есть – по 10 мг. Базовое вещество правильно называется амлодипина бесилат.

В роли вспомогательных, формообразующих ингредиентов используют лактозу, повидон, крахмал картофеля, целлюлозу, стеарат Mg. Сами таблетки беловатого оттенка с легкой мраморностью (но могут быть и без нее).

Фармакодинамическая характеристика

Как уже говорилось, главный компонент причисляют к БКК (второго поколения). Демонстрирует он ангигипертензивное и антиангинальное действия. Вступает в связь с дигидропиридин-рецепторами, выводит из строя каналы Са, занижает трансмембранный ток ионов Са в клеточное пространство.

Антиангинальный фактор сопряжен с расширением коронарных, а еще периферических артерий/артериол. При имеющейся стенокардии компонент понижает ишемическую выраженность расширяя артериолы периферии, он понижает ОПСС. Доказано, что ингредиент минимизирует преднагрузку на сердечную мышцу, а еще понижает кислородный запрос миокарда.

Веществу присуще расширять основные коронарные артерии/артериолы в не измененных областях миокарда, а также тех, что подверглись ишемии, что позволяет избежать прогрессирования констрикции артерий.

Базовый компонент показывает продолжительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Его можно объяснить прямым вазодилатирующим действием в отношении сосудистой гладкомышечной ткани. При АГ разовая порция дает клиническое значимое понижение давления в течение суток. Быстрого падения АД не провоцирует, но и не добивается занижения толерантности к физнагрузке, а также фракции левожелудочкового выброса.Быстрого падения АД не провоцирует

Компонент позволяет уменьшить степень левожелудочковой гипертрофии, может выступать как средство кардиопротекторного и антиатеросклеротического действия при ишемии сердца.

На миокардовой сократимости и проводимости амлодипин не сказывается, не оборачивается он и рефлекторным изменением ЧСС. Он замедляет агрегацию тромбоцитов, поднимает скоростные показатели клубочковой фильтрации, ему свойственно натрийуретическое действие (хоть и слабое). Не сказывается он отрицательно на метаболизме и липидах плазменной части крови.

Эффекта нужно ждать два-четыре часа, общая же длительность действия одной порции – сутки.

Фармакокинетическая характеристика

После того, как вы приняли порцию амлодипина, он медленно всасывается из ЖКТ. Его усредненная биологическая доступность равна 64%, предельной концентрации в сывороточном компоненте крови нужно ждать через шесть-девять часов. Еда никак не сказывается на всасываемости вещества. Больший процент ингредиента (порядка 95%) вступает в связь с плазменными кровяными белками.

Другие важные свойства:

  1. Экстенсивный (90%) метаболизм небольшой скорости ожидает вещество в печени, при этом образуются неактивного порядка метаболиты;
  2. Не обходится без эффекта первичного печеночного прохождения;
  3. Период элиминации будет от 31 до 48 часов, новый прием отодвигает этот маркер до 45 часов;
  4. Примерно 60% порции экскретируется в составе урины практически полностью в метаболитическом виде;
  5. Около 10% эвакуируется в начальном виде с той же мочой;
  6. Около 25% выходит кишечным путем.Выходит кишечным путем
У лиц 65+ выведение действующего компонента несколько замедлено – около 60 с лишним часов, но клинического значения эта разница не имеет.

У больных с печеночной дисфункцией также возможно удлинение этого показателя. Почечная недостаточность особого воздействия на фармакокинетику вещества не имеет. Состав проходит ГЭБ, гемодиализ без эффективности.

Кому показан

В инструкции по применению Амлодипина расписаны случаи, когда его назначение уместно. Первым в этом списке идет артериальная гипертензия. Фармпрепарат может быть задействован в монотерапии, а может прописываться в связке с прочими антигипертензивными лекарствами.

Также прописать БКК доктор может при стенокардии напряжения,  вазоспастической стенокардии.

Кому нельзя принимать

Противопоказания Амлодипин тоже имеет. К ним, стоит отметить, нужно причислить сверхчувствительность к самому амлодипину или формообразующим составляющим. Если у вас ранее отмечалась такая же реакция к иным производным дигидропиридина, то это тоже можно трактовать как запрет к использованию.

Среди иных противопоказаний:

  1. Значимая гипотензия артериальная;
  2. Коллапс;
  3. Кардио-шок;
  4. Нестабильного типа стенокардия (не касается стенокардии Принцметала);
  5. Гестация, ГВ;
  6. Возраст несовершеннолетия.Возраст несовершеннолетия

Но есть у медпрепарата и относительные противопоказания. Это патологии, которые не являются строгим запретом к применению средства, но все же некоторым образом ограничивают его использование, требуют осторожности в назначении.

К таковым относят гепатопатологии, СССУ, ХСН в декомпенсаторной стадии, аортальный/митральный стенозы, обструктивного типа гипертрофическая кардиомиопатия, острый ИМ (период восстановления), диабет, возраст гипертоника 65-70+ лет, нарушения по части липидного профиля.

Дозировка амлодипина и способ приема

Так как это таблетки, то любой иной вариант приема, кроме как внутрь, исключается. Не нужно их разламывать, размельчать и растворять в воде. Просто берете порцию, проглатываете целиком, запиваете водой. Стартовая дозировка при гипертоническом недуге – 5 мг 1/24. Максимальной дозой будет удвоение стартовой, которая, в случае такого назначения, принимается также один раз в день.

Поддерживающая доза при АГ – 5 мг. С такой же дозировки начинают и терапию стенокардии.

Врач оценивает антропометрические данные пациента: если больной худощавый, невысокий, то терапию начнут с 2,5 мг. То же относится и к пожилым гипертоникам, и к людям со сбоями печеночной функции. Дозокоррекция не нужна, если Амлодипин рекомендуют в связке с тиазидными мочегонными, бета-адреноблокаторами, а также совокупно с ингибиторами АПФ. Лицам с почечной недостаточностью замена дозы тоже не нужна.Дозировка Амлодипина

Что делают при передозировке

Симптоматика превышения дозы подразумевает значительное снижение АД, порой – до критических показателей. Также свойственна передозировке тахикардия, а еще – усиленная периферическая вазодилатация.

Как это лечить? Ситуация требует желудочного промывания, назначения адсорбентов, поддержания функциональности сердца и сосудов, мониторинг работы легких и сердца. Больной должен находиться в положении с возвышением ног. Медики контролируют ОЦК и диурез.

Чтобы восстановить сосудистый тонус, применяются сосудосуживающие лекарства (если к приему таковых нет противопоказаний), чтобы устранить последствия блокады КК – больному внутривенно вводят глюконат кальция. Гемодиализ, как уже говорилось, не будет методом сколь-нибудь эффективным.Промывание желудка

Каковы побочные действия Амлодипина

Лекарство, в основном, переносится хорошо. Негативные эффекты чаще встречаются у людей, которые нарушают схему приема, а также пьют медпрепарат, несмотря на явные противопоказания. Но могут проявиться негативные реакции и вне зависимости от этого.

Они могут выражаться:

  • Сердце и сосуды. Пациент может ощущать усиленное, кажущееся очень громким, сердцебиение. Его может мучить одышка, а также обморочное состояние, сопровождаемое выраженным понижением АД. Не исключены васкулит и отечность (на стопах и лодыжках). Может отмечаться и лицевая гиперемия. Изредка проявляются сбои РС. Может возникнуть загрудинная боль, а также возникнуть ортостатическая гипотензия. В крайне редких ситуациях развивается/усугубляется сердечная недостаточность, возникает экстрасистолия.
  • ЦНС. Часто она на прием медикаментов отвечает головной болью и кружением головы. Может больной жаловаться на излишнюю сонливость. Кого-то же, напротив, мучает бессонница. Сетуют пациенты и на перепады настроения. Может проявиться судорожный синдром. В редких случаях отмечаются потери сознания. Так же нечасто встречаются гипестезия, утрата чувствительности, тревожность, тремор, вертиго. Редко возникает астения, утомляемость, депрессивные состояния, странные, пугающие сновидения. Крайне редко фиксируется ажитация и амнезия.
  • ЖКТ. Часто ответом будут рвота и тошнота. Могут после приема появиться и эпигастральные боли. Редко отмечается повышение показателя активизации печеночных трансаминаз, а также желтуха (они объясняются холестазом). Может проявляться панкреатит, вздутие живота, непривычная сухость во рту, десенная гиперплазия. Встречаются нечасто расстройства пищеварения. Очень редко проявляется гастрит, необъяснимое усиление аппетита, анорексия и превышение норм билирубина.
  • Мочеполовой профиль. Редко возникают дискомфортные и даже болезненные позывы к мочевыведению, никтурия/поллакиурия, нарушения в плане сексуального влечения с эректильной дисфункцией. Крайне редко ситуация осложняется полиурией и дизурией.
  • Дерма. Очень редко у лиц, принимающих Амлодипин, встречаются алопеция и ксеродермия, дерматит и пурпура, а также изменение дермального оттенка.
  • ОДА (опорно-двигательный аппарат). Редко возникает артралгия, мышечная боль, артроз, крайне редко отмечается миастения.
  • Аллергические ответы. Они стандартны – сыпь на коже и зуд, но чаще проявляются у людей, склонных к таким реакциям. В очень редких случаях не исключается ангионевротический отек.
  • Другое. Редко можно встретиться с таким негативным сценарием на лечение: гинекомастией, ростом/снижением массы тела, лейкопенией и тромбоцитопенией, расстройствами слуха и зрения, спинной болью, болью глазной, эпистаксисом, гипергидрозом и жаждой. В крайне редких случаях больной жалуется на липкий и холодный пот, насморк и непроходящий кашель, нарушение вкуса привычных блюд, сбои аккомодации, ксерофтальмию.Боль в спине

Не так важна выраженность негативной реакции, даже если она незначительна, все равно нужно сообщить об этом доктору. Лечащий врач подумает, чем заменить Амлодипин.

Как действует с другими лекарствами

Доказано, что гипотензивный эффект медикамента могут ослабить лекарства из фарм-группы НПВС. В частности, замечен в этом индаметацин – это происходит вследствие задержки Na и почечной блокады простогландинового синтеза. Также ослабят гипотензивный статус альфа-адреностимуляторы, эстрогены и симпатомиметики.

Увеличивают гипотензивный/антиангинальный эффекты:

  • Петлевые и диазидные мочегонные медикаменты;
  • Бета-адреноблокаторы;
  • Ингибиторы АПФ;
  • Нитраты.Ингибиторы АПФ

Не проявляет амлодипин влияния на фарм-активность варфарина и дигоксина. Циметидин не сказываетя на фармакокинетике амлодипина.

Если же принимать Амлодипин вместе с медпрепатами лития, то вполне вероятно увеличение их нейротоксичности. А проявляется это, между тем, рвотой/тошнотой, расстройством пищеварения, атаксией, ушным шумом и тремором.

Занижают эффект БКК медпрепараты Са, что вполне ожидаемо. Что же до грейпфрутового сока, которым не советуют запивать лекарства, то он действительно способен несколько снижать концентрацию основного вещества в крови, но снижение это столь мало, что действия лекарства фактически не меняет. Хотя старайтесь все же запивать средство водой, чтобы потом не перепутать случайно и не запить соком грейпфрута лекарство, которое категорически нельзя запивать этим напитком (а таковых очень много).

Важные замечания

Период терапии подразумевает контроль веса пациента и контроль потребления соли. Больному могут назначить специальную диету, которой действительно стоит придерживаться. Также важно для пациентов особое поддержание гигиены зубов в эти дни, стоматолога придется посещать чаще. Это связано с тем, что прием амлодипина в некоторых случаях чреват болезненностью и кровоточивостью десен, а также десенной гиперплазией.

У БКК отсутствует так называемый синдром отмены, но все же остановка лечения должна быть плавной. Понижение доз нужно делать постепенным. Амлодипин не сказывается на плазменных показателях глюкозы, на значениях общего холестерина, а также мочевой кислоты, креатинина.Синдром отмены

До сей поры не имеется информации о том, что амлодипин влияет на качество управления авто либо работу на сложных механизмах. Но в начале терапии, когда определенная реакция организма на средство все же возможна, не стоит садиться за руль, выполнять какую-то сверхсложную работу и т.д.

Риск минимален, но он все же есть.

Аналоги Амлодипина: варианты

Заменить лекарство с таким названием можно Нормодипином или Эланаприлом, Вазотеком, Рениталом, Ренитеком и Ноприленом. Самостоятельная замена недопустима, даже если вы видите фактически идентичные составы двух лекарств, заменять одно другим должен только специалист (и только по показаниям).

Сколько стоит это лекарство? На Амлодипин цена – порядка 35-45 рублей. Аналоги есть той же стоимости, есть и дороже.Нормодипин

Отзывы

Достаточно информативны многие отзывы о Амлодипине, но их все же нельзя приравнивать по объективности материала к официальной аннотации к лекарству. Потому не принимайте информацию, что имеется в отзывах, как рекомендацию, руководство к действию. Она все же носит субъективный характер.

Более того, если вы сами пишете отзыв, обязательно указывайте обстоятельства приема, диагноз, длительность терапии и т.д. И стоит ли писать отзывы, если в них все равно невозможно указать контекста приема средства: подобные описания все же должны составлять медики.

Анна Ивановна, Калуга: Для меня Амлодипин – идеальное средство. Во-первых, более чем устраивает цена. Хватает и других болячек, чтобы на каждое тратить ползарплаты. Во-вторых, эффект быстрый и стойкий. Наконец, никакой побочной реакции, а ведь до этого я лечилась израильскими таблетками, которые резко снижали давление – до 110/70, что просто неприемлемо для меня.
Таисия, Тверская обл.: Я отказалась от Амлодипина, как только побывала в подмосковном санатории. Мне врач четко и понятно объяснила – есть таблетки нового поколения, а это уже вчерашний день. Конечно, новые и стоят дороже, да и прилично дороже. Но Амлодипин все-таки далек от идеала.

Помните, что каждое лекарство – это медикамент, а не БАД, не витамины. Нельзя его «прописывать» себе самостоятельно. Можете спрашивать у врача, чем аргументирован такой выбор. Старайтесь не нарушать схемы приема, не пропускать дней приема.

Видео – Амлодипин.

Рейтинг автора
7968
Fedor-Lukin
Автор статьи
Лукин Фёдор Дмитриевич
СЗГМУ им. И.И.Мечникова - Врач по общей гигиене и эпидемиологии. Кардиологическая практика.
Написано статей
392
Добавить комментарий