Моксонидин против высокого давления
(Последнее обновление: 24.01.2019)Моксонидин – это российское лекарство, которое считается неплохим гипотензивным медпрепаратом центрального действия. В современной практике лечения артериальной гипертензии задействовано несколько фарм-групп, среди них есть и агонисты имидазолиновых рецепторов.
Описание препарата
Лекарство Моксонидин выпускают в таблетированном виде. Это пилюли в оболочке-пленке, круглые по форме, с двоякой выпуклостью. По цвету могут быть от блекло-розового до насыщенного почти лилового. Если разрезать таблетку поперек, можно увидеть два слоя: верхний, розоватый, и само ядро практически белого цвета. Продается медикамент в стандартных контурных упаковках, а те, в свою очередь, располагаются в картонных пачках.
В продаже таблетки в нескольких вариантах расфасовок. В одной упаковке может быть 7/10/14 пилюль. А в картонных коробочках от 1 до 10 таких упаковок. Также продается медпрепарат в специальных полимерных банках. В коробке – одна банка, а в ней может быть от десятка до сотни штук таблеток.
В формуле одной пилюли:
- Активный компонент – моксонидин (0,2 либо 0,4 мг);
- Дополнительные ингредиенты – в ядро входят стеарат магния, кроскармеллоза натрия, повидон и молочный сахар, а в оболочечную часть – диоксид титана и гипромеллоза, а также макрогол-4000 и краситель железа.
Обязательно знакомьтесь с составом лекарственного продукта, чтобы исключить аллергию на его компоненты.
Фармакодинамический профиль
Активный компонент имеет то же название, что и сам медикамент. То есть Моксонидин назван так по своему главному веществу. Оно причисляется к селективным агонистам имидазолиновых рецепторов. Основной ингредиент уменьшает симпатическую активность, выборочно вступает в контакт с имидазолиновыми I1-рецепторами, находящимися в мозговом стволе.
Почему же лекарство гарантирует понижение двух показателей давления, САД и ДАД? Объяснить можно это свойством уменьшать прессорное воздействие симпатической системы на ПС (периферические сосуды) и уменьшать их общее сопротивление. При этом существенного влияния на функции сердечного выброса лекарство не оказывает, как и на ЧСС.
Максимальное гипотензивное действие фиксируется через 2,5-7 часов после того, как таблетка принята внутрь.
С центральными альфа2-адренорецепторами оно вступает в связь несущественно: этим можно объяснить седативное действие и сухость во рту. Также известно, что медикамент катализирует высвобождение гормона роста, а также снижает инсулинорезистентность тканей.
Фармакокинетический профиль
Уровень абсорбции главного вещества – 90%. Пиковая концентрация в плазменной части крови после приема 0,2 мг лекарства будет достигнута через полчаса (но показатель может расти до трех часов), и распределение составляет 1,8+/- 0,4 л/кг. Биологическая доступность ингредиента – 88%. С приемом пищи фармакокинетика не связана.
Метаболизму присуще образование метаболитов, большая часть которых является производными гуанидина. Период полувыведения основного компонента – два с половиной часа, а метаболитов его – пять часов.
Выводится моксонидин преимущественно почками: за сутки после приема эвакуиируется более 90%, и около 60% из них выходит в неизмененном виде, а около 13% – в дегидрогенизированном виде. Только 1% выходит через кишечник.
Трансформация фармакокинетических маркеров у разновозрастных пациентов возможна: это зависит от более высокой биологической доступности моксонидина либо же сниженной метаболитической активности. Но, стоит сказать, клинической значимости эти изменения не несут. Частично (небольшой процент) лекарство выводят при гемодиализе.
Когда можно пить, а когда нет
В инструкции по применению Моксонидина четко указано: показанием к лечению является артериальная гипертензия. Именно на этот диагноз рассчитана лекарственная терапия.
А вот противопоказаний гораздо больше:
- Тяжелая почечная недостаточность. При такой стадии нефропатологии нельзя применять Моксонидин ни в какой дозе. При этом врачи оценивают конкретные лабораторные показатели, в том числе, плазменный креатинин.
- Гемодинамические нарушения сердечного ритма с клинической значимостью.
- Тяжелая ХСН III-IV классов.
- Клинически значимая брадикардия (с фиксированной ЧСС меньше 50 уд./мин.).
- Тяжелая брадиаритмия с включением синдрома ССУ.
- АВ-блокада II-III степеней.
- Нехватка или же непереносимость лактазы.
- Возраст до совершеннолетия, а также возраст 75+.
- Параллельное лечение трициклическими антидепрессантами.
- Сверхчувствительность к формульным ингредиентам Моксонидина.
В отношении определенных патологий и недугов у медиков и фармакологов нет опыта применения Моксонидина, потому это можно трактовать как противопоказание. Например, не рекомендовано лекарство при болезни Парксинсона, тяжелых депрессивных расстройствах, глаукоме и эпилепсии, болезни Рейно. Не стоит применять лекарство и при перемежающейся хромоте.
Когда применять с осторожностью
Моксонидин и его аналоги можно пить условно при некоторых патологиях: это значит, что врач четко оценивает пропорции пользы/риска и только потом прописывает медикамент. Весь период лечения врач проводит мониторинг – терапия либо корректируется, либо отменяется, либо остается прежней.
Принимать с оценкой угроз фармпрепарат нужно в таких ситуациях:
- Ангиневротический отек, имевший место быть ранее;
- Тяжелая ишемия сердечной мышцы;
- Тяжкие дисфункции коронарных сосудов;
- ХПН;
- ХСН I-II типов;
- Пожилой и старческий возраст;
- Атриовентрикулярная блокада I степени;
- Брадикардия и нестабильного вида стенокардия.
Также поводом принимать лекарство с осторожностью считаются любые нефропатологии.
Как правильно пить
Когда вам прописывают медикамент, например, тот же Моксонидин Канон, вы смотрите не столько в инструкцию, сколько в рецептурный лист. Да, в инструкции указано, какие дозировки стандартные. Но все же ваш ориентир – это та лечебная схема, которую вам прописал врач. Ведь доктор учитывает не только сам диагноз, но и степень гипертонической болезни, выраженность, наличие/отсутствие сопутствующих заболеваний, возраст больного и те лекарства, которые он пьет параллельно. Из этой информации выстраивается определенная тактика лечения, в том числе и схема приема.
Что же до стандартов, то стартовой дозировкой считается 0,2 мг в утренние часы. Далее медики смотрят, насколько выражен терапевтический эффект от такой дозы – контрольный период равен трем неделям. Если эффект не достиг оптимальных значений, суточную дозу доктор может поднять до 0,6 мг, которые разбиваются на два приема. Обычно они приходятся на утро и вечер.
Предельно допустимые дозы – разовая будет равна 0,4 мг, а суточная – 0,6 мг. Превышать их крайне опасно!
Лица с почечной недостаточностью в начале лечения принимают по 0,2 мг суточно. При невыраженности эффекта доктор может повысить дозу до 0,4 2/24, но только на фоне хорошей переносимости медпрепарата.
Какие негативные реакции возможны
А они действительно возможны, но частота их все же вселяет оптимизм – как правило, при грамотном приеме они не возникают. Чаще побочные эффекты появляются у тех лиц, что и ранее имели такой негативный опыт приема фармпрепаратов, в особенности – той же лекарственной группы. Если вы принимаете Моксонидин в оптимальной дозировке, четко по графику, если вы при этом выполняете другие назначения врача, риск минимален.
Но если вы заметили какое-либо проявление побочных эффектов, не продолжайте курс, как можно скорее обратитесь к доктору за коррекцией терапии.
Какими могут быть негативные реакции на Моксонидин:
- Пищеварительный профиль. Это может быть сухость слизистой рта, тошнота и рвотные позывы, расстройства стула и диспепсия. Подобные побочные эффекты возникают часто, то есть более чем в 1 случае на 100 применений. Но нечасто проявляет себя анорексия – менее чем в 1 случае к 100 применениям, но более чем в 1 к 1000.
- Сенсоры. Зрительный анализатор страдает нечасто, но если это случается, то у больного фиксируют ощущения глазного жжения, а также сухость глаз. Орган слуха может отреагировать ушным шумом.
- Сердце и сосуды. Часто проявляет себя вазодилатация, нечасто – сбои периферического кровотока со значительным снижением АД. Возникает также и ортостатического типа гипотензия.
- Мочеполовая система. Нечасто могут отмечаться проблемы с либидо либо импотенция. Изредка фиксируется гинекомастия.
- ОДА. Часто больные сетуют на появление болей в спине на фоне приема Моксонидина, нечасто на шейную боль.
- ЦНС. Часто возникают нарушения сна, сильная дневная сонливость, головная боль, вертиго. С той же частотой возможна повышенная утомляемость, усталость и отсутствие интереса к происходящему вокруг, сниженный жизненный тонус. Нечасто возникает парестезия и обморочные состояния.
- Психоэмоциональный фон. Часто больные жалуются на бессонницу и нарушение интеллектуальных функций. Нечасто проявляет себя тревожность и нервозность.
- Аллергореакции. Зуд и кожная сыпь – одни из самых частых реакций, ангионевротический отек отмечается редко.
- Прочие. Часто проявляется астения, нечасто – боли в околоушной зоне. Редко бывает слабость в конечностях, а также периферические отеки.
Наиболее частый негативный эффект – сухость во рту. Если на это можете пожаловаться и вы, то врач даст точные рекомендации, как исправить ситуацию.
Передозировка
Симптоматикой такого состояния можно назвать сухость слизистой рта, сонливость и утомляемость, повышенную астению и седативный эффект. Может возникнуть сильное головокружение, а также серьезное понижение давления (иногда – до критических значений). Может появиться брадикардия. Редко пострадавший ощущает сильную боль в животе. Не исключено, что у него может открыться рвота. Также возможны гипергликемия, тахикардия, а еще АГ парадоксального типа.
Надо отметить, что специфического антидота просто не существует. Потому лечение передозировки – это промывание желудка, прием адсорбентов и симптоматическая терапия. Очень хорошо, если с момента поступления увеличенной дозы в органы пищеварения прошло немного времени, тогда и желудочное промывание будет действенным, и адсорбенты сработают эффективно.
При брадикардии больному вводят атропин, а при критически сниженном АД – восстанавливают кровяной объем путем введения допамина и жидкости.
Замечания
В процессе терапии больной должен регулярно измерять уровень АД. Несмотря на все положительные отзывы на Моксонидин врачей-кардиологов, контроль состояния, оценка динамики не могут быть единственными моментами лечебной тактики. Нужно выполнять и другие медицинские предписания, в том числе, следовать специальной диете для гипертоников, поддерживать оптимальный образ жизни, физическую активность.
Не расставшись с определенными пагубными привычками, не изменив неверное пищевое поведение, невозможно контролировать болезнь полностью. Если вы лечитесь от случая к случаю и кроме таблеток никак не пытаетесь повлиять на недуг, он будет прогрессировать.
Рекомендации для детей, водителей, беременных и кормящих
Из-за возможных негативных эффектов лекарства людям, которые оказываются за рулем авто, рекомендовано избегать вождения. Как и работы на высокотехнологичном оборудовании. Особенно это важно в первые дни лечения, когда больной не знает реакции на медикамент, а организм привыкает к медпрепарату.
Никаких основательных исследований в отношении применения Моксонидина детьми не проводилось. А, следовательно, назначения средства несовершеннолетним быть не может. Как не прописывают лекарство женщинам в период гестации (только в исключительных случаях), и кормящим вследствие выделения лекарственного вещества с грудным молоком.
Аналоги Моксонидина – Моксарел, Тензотран, Физиотенз. Цена Моксонидина – от 100 рублей за упаковку в 14 пилюль (дозировка 0,2 мг) до 240 рублей за 30 штук по 0,4 мг.
Контакт с другими медпрепаратами
Доказано, что при сочетанном приеме с Лоразепамом, у пациентов усиливается снижение когнитивных способностей. При комбинированном приеме с Толазолином уменьшается антигипертензивный эффект Моксонидина. Если совмещать лекарство с производными бензодиазепина, возможно усиление его седативного свойства.
Принимая Моксонидин вместе с трициклическими антидепрессантами, можно ожидать снижения его гипотензивного действия. А принимая его вместе с другими лекарствами против АГ, можно рассчитывать на усиление гипотензивного эффекта.
Отзывы пациентов: Моксонидин
Вся информация в статье носит ознакомительный характер, она не заменяет инструкцию, а только дублирует ее и поясняет. Но более подробную информацию ищите не только в инструкции-вкладыше, но и в своем рецептурном листе. Не изменяйте самовольно ту дозировку, что назначил вам врач, как не меняйте и длительность курса.
Ко всем отзывам пользователей в интернете относитесь как к информации о чьем-то субъективном опыте, не более.
Медпрепарат рецептурный. Не стоит пить лекарство, которое назначали не вам, но кто-то из родных или знакомых вам его посоветовал. Любая коррекция терапии возможна только в кабинете врача, (исключение – популярные ныне официальные скайп-консультации с узкими специалистами).
1 Comment
Тамара Калиновская, Я тоже грешила на препарат когда принимала моксонидин (сз) и пару раз были головные боли. Но принимала препарат длительное время по назначению кардиолога и было уже понятно что головная боль была не от препарата. Моё давление держит в норме.