Эффективное средство Спираприл от гипертонии и сердечной недостаточности
(Последнее обновление: 05.10.2021)Вот уже много лет гипертония является одной из основных проблем человечества. С ней сталкивается буквально каждый второй житель нашей планеты. При этом лечение этого заболевания – это действительно непростая задача, для решения которой нужно не только подобрать правильную медикаментозную терапию, но и полностью пересмотреть свое отношение к распорядку дня. И если правила жизни более ли менее одинаковы для всех гипертоников, то препараты для борьбы с высоким давлением могут быть разными для каждого конкретного случая.
Существует пять классов гипотензивных препаратов. Каждый из них устраняет гипертензию, воздействуя на определенное звено цепочки процессов, приводящих к повышению давления. И у каждого из лекарств есть свои характерные побочные действия и противопоказания. Особенно сложно подобрать подходящее средство гипертоникам, страдающим сердечной недостаточностью и сахарным диабетом. В этом случае наиболее безопасными медикаментами считаются вещества, блокирующие ангиотензинпревращающий фермент. К ним относится и спираприл.
Общие сведения о препарате
Спираприл представляет собой ингибитор фермента, который необходим для превращения неактивного ангиотензина-1 в сосудосуживающий ангиотензин-2. Таким образом, этот медикамент снижает концентрацию основного гормона, приводящего к повышению давления.
Помимо гипотензивного, препарат также обладает натрийуретическим, кардиопротективным и вазодилатирующим действием. Поэтому его применяют не только для лечения гипертонии, но и при некоторых других заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
В странах бывшего СНГ данное средство выпускается под торговым названием Квадроприл. При этом в качестве действующего вещества в его составе выступает спираприл, в количестве на одну порцию 6 мг.
Также в состав средства входит лактозный моногидрат, крахмал, глицериновый гидрохлорид, повидон, кремниевый коллоидный диоксид, магниевый стеарат и красный краситель. Эти ингредиенты не обладают фармакологической активностью, но обеспечивают лучшую усвояемость средства.
Квадроприл продается в виде плоских таблеток с фасками и риской для разделения с одной стороны. Они имеют розовый цвет с мраморным глянцевым оформлением оранжевыми вкраплениями. Средство упакованно в блистеры, в каждом из которых содержится по 10 таблеток. В одну упаковку обычно входит три пластины. Этого хватает на месячный курс.
Квадроприл обладает пролонгированным действием. После одноразового приема он продолжает оказывать действие на организм в течение суток.
Препарат отпускается по рецепту от врача. Это связано с большим количеством побочных эффектов.
Хранить медикамент нужно при комнатной температуре, в недоступном для солнечных лучей и детей месте. Срок его годности составляет три года от даты выпуска. После этого его использование становится небезопасным.
Фармакодинамика
Спираприл – это высокоэффективный ингибитор АПФ. Он препятствует превращению ангиотензина-1 в ангиотензин-2. Благодаря этому значительно снижается концентрация сосудосуживающего фермента в плазме крови, что приводит к снижению давления. Из-за ингибирования АПФ также активируется система простагландинов.
Вещество обладает способностью блокировать распад брадикинина. Этот гормон способствует расширению сосудов. Поэтому увеличение его концентрации приводит к еще большему снижению давления. Однако это же свойство лекарства становится причиной такого распространенного явления, как сухой кашель.
Также ингибирование образования ангиотензина приводит к снижению секреции альдостерона. Этим объясняются некоторые диуретические способности вещества. При его использовании уменьшается количество натрия и лишней жидкости в организме и увеличивается концентрация калия.
При снижении концентрации ангиотензина-2 в плазме крови уменьшается его негативное воздействие на ренин. Поэтому количество ренина в организме увеличивается. Спираприл способствует расширению сосудов и снижению артериального давления, как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. При этом частота сердцебиения от приема препарата не изменяется.
Средство снижает нагрузку на сердце, уменьшает гипертрофию миокарда и улучшает работу «насоса нашего организма». Также оно способствует увеличению выносливости этого органа к физической нагрузке. Спираприл имеет натрийуретическое действие. Он обладает способностью повышать интенсивность почечного кровотока.
Фармакокинетика
После перорального приема спираприла 45 % действующего вещества всасывается из желудка и кишечника в кровь. Его биодоступность составляет 50%. При этом на этот показатель не влияет время употребления пищи. Средство метаболизируется в печени, при этом выделяется метаболит, обладающий активностью – спираприлат. Его биодоступность составляет примерно 70 %, вне зависимости от времени употребления пищи.
Спираприл и спираприлат на 90% связываются с белками крови. Поэтому гемодиализ при передозировке Квадроприлом не эффективен. При этом такая процедура увеличивает риск развития анафилактического шока.
Максимальная концентрация спираприла наблюдается примерно через час-полтора после его приема. Однако в неизмененном виде вещество обладает слабой терапевтической активностью. Поэтому максимальная эффективность средства достигается, через 2-3 часа, когда в организме присутствует наибольшее количество его активного метаболита.
Лекарство остается эффективным в течение суток после его приема. При этом в течение этого времени давление обычно не поднимается. Период полувыведения делится на две фазы. Первая фаза длится 2 часа, а вторая – около 40.
Средство выводится в неизменном и метаболизированном виде. При этом 52% удаляется через кишечник, и 40% – через мочевыводящие пути. Почечный клиренс влияет на клиренс спираприла. Поэтому люди с почечной недостаточностью нуждаются в коррекции дозы.
Принцип действия спираприла
Спираприл, как и многие другие ингибиторы АПФ, обладает целым рядом эффектов, оказываемых на сердечно-сосудистую систему. Однако он имеет достаточно понятный принцип действия.
Принцип действия спираприла:
- Спираприл подавляет выработку ангиотензинпревращающего фермента. Благодаря этому существенно снижается концентрация ангиотензина-2 в плазме крови.
- Именно ангиотензин-2 способствует сужению сосудов, поэтому при его уменьшении просвет в элементах кровеносной системы не уменьшается.
- Также при ингибировании АПФ блокируется процесс распада брадикинина. Увеличение концентрации этого гормона в крови приводит к расширению сосудов.
- При снижении количества ангиотензина-2 снижается выработка альдостерона. Этот гормон способствует выведению калия, реабсорбции натрия и задержке жидкости.
- Поэтому при уменьшении альдостерона увеличивается количество калия в крови и снижается концентрация натрия. Это приводит к выведению лишней жидкости и уменьшению отечности
- Благодаря таким свойствам препарата происходит расширение сосудов, нормализация кровотока и общего, и почечного, а также снижение давления.
- Также препарат положительно влияет на работу сердца. Он уменьшает нагрузку на этот орган, увеличивает толерантность к физическому воздействию, а также предотвращает развитие гипертрофии миокарда и повреждений сердца.
Показания к приему средства
Квадроприл обладает достаточно обширным спектром действия. Однако используется этот препарат всего в двух случаях.
Когда принимают Квадроприл:
- Гипертония классического типа. Средство может применяться на разных стадиях этого заболевания.
- Недостаточность функционирования сердечной мышцы. Препарат используется в качестве одного из средств в комплексном лечении.
Преимущества и недостатки Квадроприла
Квадроприл является достаточно часто используемым препаратом. И кардиологи выделяют у него ряд достоинств перед другими средствами, обладающими схожим действием.
Преимущества Квадроприла:
- Данное средство влияет сразу на несколько механизмов повышения давления. Благодаря этому оно эффективно даже на запущенных стадиях гипертонии.
- Препарат не только снижает давление, но и улучшает и облегчает работу сердца. Поэтому его нередко применяют при сердечной недостаточности.
- Квадроприл обладает пролонгированным действием. Поэтому его можно принимать всего один раз в день.
- На эффективность и скорость воздействия препарата не влияет время приема пищи. Это делает еще более удобным его использование.
- Данное средство не влияет на показатели глюкозы, холестерина и триглицеридов. Оно разрешено для приема даже людям, страдающим сахарным диабетом.
- Лекарство эффективно понижает давление как в положении стоя, так и в положении лежа.
Недостатки Квадроприла:
- Имеет большое количество побочных эффектов. Некоторые из них возникают часто.
- В большинстве случаев при употреблении данного средства у больных возникает сухой кашель.
- Препарат может оказывать негативное влияние на почки.
- На эффективность средства влияет расовая принадлежность пациента. У представителей негроидной расы этот показатель снижен.
Какие негативные реакции могут возникнуть при лечении этим ингибитором АПФ
Квадроприл нужно применять с большой осторожностью и только по назначению врача. Ведь спираприл в его составе может вызывать ряд побочных эффектов. При этом некоторые из них возникают достаточно часто.
Какие побочные действия могут возникать при приеме Квадроприла:
Группы органов | Возможные негативные влияния препарата на них |
Сердце и сосуды | Тахикардия, острая гипотензия, брадикардия, аритмия, стенокардия, мозговая ишемия, инсульт, васкулит, инфаркт. |
Мочевыделительные органы | Ухудшение функции почек, протеинурия, недостаточность функционирования почек. |
Органы дыхания | Синусит, сильный сухой кашель, ринит, бронхит, бронхиальный спазм, отек легких, глоссит. |
Органы пищеварения | Болевые ощущения в области живота, чувство тошноты, послабление стула, несварение, рвотные позывы, скрепление стула, кишечная непроходимость, ангионевротический отек кишечного типа, отсутствие аппетита. |
Печень | Желтуха, гепатит, панкреатит, неправильное функционирование печеночных ферментов. |
Иммунная система | Крапивница, эритема разной этиологии, зуд, эозинофилия, высыпания, ангионевротический отек. |
Кожные покровы | Гипергидроз днерматит. |
Кости и суставы | Мышечные спазмы, миалгия, артралгия, болевые ощущения в суставах. |
Нервная система | Боль в области головы, нарушения сна, повышенная возбудимость, резкие смены настроения, головокружения, обморочные состояния, нарушение сознания, парестезии, проблемы с равновесием, хроническая усталость. |
Органы чувств | Посторонние звуки в ушах, неясность зрения, сухость слизистых рта, изменение вкусового восприятия, временная потеря вкусового восприятия. |
Половые органы | Импотенция, проблемы с либидо. |
Изменения лабораторных показателей | Анемии разного типа, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, гиперкалиемия, увеличение концентрации билирубина и ферментов печени, чрезмерное количество белка в моче. |
Общие недомогания | Лихорадка, упадок сил. |
Некоторые побочные эффекты, например, сухой кашель возникает в большинстве случаев и считается вполне нормальным явлением. Однако если возникли более серьезные симптомы из представленной таблицы, то необходимо немедленно обратиться к врачу. Возможно, в этом случае потребуется замена лечения.
Кому не стоит принимать данный медикамент
К приему препаратов со спираприлом есть некоторые противопоказания. Сначала стоит поговорить о тех случаях, когда использование средства категорически запрещено.
Противопоказания к приему средства:
- Негативная реакция организма на компоненты препарата;
- Болезни, связанные с непереносимостью лактозы;
- Наличие в истории болезни ангионевротического отека, вызванного приемом других блокаторов АПФ;
- Уменьшение просвета в артериях почек;
- Наследственный ангионевротический и идиопатический отеки;
- Период лактации;
- Гиперкалиемия;
- Период вынашивания ребенка;
- Дети, которые не достигли совершеннолетнего возраста.
Относительные противопоказания к приему препарата:
- Патологии аутоиммунного типа;
- Стеноз аорты и митрального клапана;
- Возраст после 75 лет;
- Нарушения электролитного баланса;
- Гиперальдостеронизм первичного типа;
- Недостаточность почечного функционирования;
- Обструкция легких;
- Недостаточность печеночного функционирования;
- Наличие пересаженной почки.
Во время беременности данный препарат не назначается. Его прием представляет угрозу для плода. Вследствие использования Квадроприла может наблюдаться неправильное развитие черепа ребенка, гипоплазия легких, неправильное развитие почек, гипотензия у новорожденного.
Точных сведений о способности препарата проникать в грудное молоко нет. Поэтому при необходимости использовать Квадроприл в период лактации, грудное вскармливание нужно прекратить.
Передозировка препаратом
Очень важно при приеме средства придерживаться дозировок, назначенных врачом. В противном случае может развиться медикаментозная интоксикация. Такая ситуация сопровождается неприятными и опасными для жизни симптомами.
Симптомы интоксикации:
- Брадикардия;
- Острая гипотензия;
- Нарушение электролитного баланса;
- Рвотные позывы;
- Чувство тошноты;
- Нарушение стула;
- Коллапс;
- Недостаточность почечного функционирования.
При подозрении на передозировку необходимо в течение сорока минут после приема препарата промыть желудок и кишечник, а также принять абсорбент. Если после этого появились неприятные симптомы нужно вызвать скорую помощь.
Если давление сильное снижено, то необходимо положить пострадавшего на ровную поверхность, поместив под ноги подушку. Также важно обеспечить максимальный доступ кислорода, открыть все окна в помещении и расстегнуть тесную одежду.
Совместимость спираприла с другими веществами
При составлении медикаментозной терапии важно учитывать то, как спираприл будет сочетаться с другими медикаментами. Некоторые комбинации могут давать негативные эффекты.
Группы препаратов | Эффекты от их комбинации со спираприлом |
Диуретики, сберегающие калий, а также средства, содержащие это вещество. | Высока вероятность развития гиперкалиемии. Усиление негативного влияния препаратов на почки. |
Блокаторы ангиотензина-, ингибиторы адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов. | Усиление гипотензивной способности препаратов. Возможно развитие острой гипотензии. Повышается вероятность возникновения других побочных эффектов. |
Диуретические средства. | Усиление гипотензивной способности средства. Такое сочетание используется наиболее часто, так как в этом случае препараты предотвращают возникновение некоторых побочных эффектов друг друга. |
Нестероидные противовоспалительные медикаменты. | Уменьшается действие блокатора АПФ. Возрастает негативное воздействие средств на почки. Повышается вероятность развития почечной недостаточности. |
Обезболивающие средства. | Уменьшается способность спироноприла понижать давление. |
Наркотические и снотворные средства. | Усиливается способность спираприла понижать давление. Возможно развитие острой гипотензии. |
Препараты, содержащие литий. | Велика вероятность возникновения интоксикации литием. |
Соль | Снижается эффективность описываемого блокатора АПФ. |
Иммунодепрессанты, цитостатические медикаменты и кортикостероиды. | Большая вероятность развития лейкопении. |
Инсулин содержащие противодиабетические и гипогликемические медикаменты | Очень высокая вероятность развития гипогликемии. |
Как принимать препарат
Спираприл имеет свою инструкцию по применению. Однако нужно понимать, что она включает в себя общие позиции использования препарата. Способ приема средства в каждом конкретном случае может отличаться. Поэтому необходимо следовать той схеме, которую назначил врач.
Описываемые таблетки принимаются перорально. При этом при необходимости их можно делить на несколько порций, на эффективность лекарства это не повлияет.
Квадроприл обычно принимают один раз в сутки. При этом лучше это делать по утрам, в независимости от времени завтрака. Таблетки не нужно разжевывать, их глотают целиком, запивая большим количеством жидкости.
Для лечения гипертонии используется схема, предполагающая постепенное увеличение дозировки средства. Таким образом, в начале лечения раз в сутки принимается по 30 мг спираприла, то есть по одной таблетке Квадраприла.
При сердечной недостаточности также нужно начинать прием средства с половины таблетки. Через три недели при необходимости можно увеличить дозу до одной целой порции. Однако обычно при таком заболевании хватает 30 мг препарата.
При тяжелых заболеваниях почек дозировка препарата должна быть меньшей. В этом случае назначается по половине дозы Квадроприла. При этом в начале лечения пациент должен находиться под наблюдением врача. Целую таблетку таким больным обычно не назначают.
Длительность курса лечения подбирается врачом индивидуально. Данное средство может применяться долгое время.
Советы по использованию средства
Чтобы Квадроприл был максимально эффективным и безопасным, необходимо учитывать несколько нюансов при его применении. Это поможет свести к минимуму вероятность возникновения побочных реакций.
Нюансы использования Квадроприла:
- При приеме препарата важно ограничить потребление соли. В этом случае его действие будет наиболее выраженно. При этом соблюдение бессолевой диеты не одобряется, так как в этом случае может развиться гипонатриемия.
- У представителей негроидной расы эффективность средства может быть недостаточно выражена. Это связано с меньшим содержанием ренина в их организме.
- Спираприл может оказывать воздействие на скорость реакций психомоторного типа. Поэтому при лечении им необходимо с особой аккуратностью водить автомобиль. На первом этапе приема препарата лучше вообще отказаться от управления транспортными средствами.
- Людям, находящимся на гемодиализе, не стоит принимать Спираприл. Такая процедура не снизит эффективность препарата, но увеличит риск развития серьезной аллергической реакции.
- После первого приема средства возможно сильное снижение давления. Однако при последующем лечении его действие будет менее выраженно.
- При приеме препарата необходимо регулярно контролировать количество калия, лейкоцитов и креатинина в плазме крови.
- Перед тем, как начать использовать средство, важно восстановить электролитный баланс в организме. Это снизит вероятность развития побочных эффектов.
- Желательно не использовать спираприл людям, готовящимся к операции. Дело в том, что при сочетании с анестезией это средство может понизить давление до критических пределов.
- Важно принимать препарат в одно и то же время. Это позволит повысить его эффективность.
- Средство несовместимо с алкоголем. Такое сочетание может привести к развитию острой гипотензии.
- Инсулинозависимым диабетикам нужна коррекция дозы инсулина при приеме Квадроприла.
- При неэффективности максимальной дозы препарата увеличивать ее нельзя. В этом случае можно ввести в схему лечения тиазидный диуретик. Однако в начале использования такой комбинации больной должен находиться под наблюдением врача.
Отзывы о Спираприле
Спираприл имеет достаточно хорошие отзывы врачей и пациентов. Поэтому его нередко используют в кардиологии. Ниже будут представлены ответы врачей на вопросы пациентов об этом средстве.
Ответы врачей на вопросы о Квадроприле:
Стоимость и аналоги Квадроприла
Квадроприл – это достаточно доступный препарат. Его легко найти в аптеках без предварительного заказа.
Цена Квадроприла (спираприла) может варьироваться в пределах 250-550 рублей. Это зависит от места, в котором он продается, а также количества пластин в упаковке. Средняя стоимость коробки средства с тремя блистерами по десять таблеток составляет 350 рублей.
Однако есть другие блокаторы АПФ, которые обладают очень схожим принципом действия. К ним можно отнести Каптоприл, Эналаприл и Зокардис.
Сприаприл – это высокоэффективный блокатор АПФ. Он воздействует сразу на несколько звеньев цепочки, повышающей давление. Поэтому он может использоваться даже при запущенной гипертонии и сердечной недостаточности. Торговое название спираприла в странах бывшего СНГ – Квадроприл.
Спираприл относится к ингибиторам АПФ. О том, как воздействуют такие средства на организм при гипертонии, можно посмотреть в этом видео: