Особенности применения лекарственного средства Розувастатин

Розувастатин – это лекарство, в названии которого и заключается действующий компонент таблеток. Розувастатин кальция является одним из самых популярных веществ, которое входит в немалое количество статинов. Статины же – это медикаменты, популярные и активно используемые сегодня повсеместно. Они помогают бороться с гиперхолестеринемией – патологическим состоянием, которое приводит к атеросклерозу и сопряженным с ним заболеваниям.

Описание

Розувастатин препарат

Продается медпрепарат в таблетированном виде, каждая порция покрыта оболочкой-пленкой, предназначен медикамент строго для приема внутрь. Сами таблетки розоватые или блекло-розовые, округлые, двояковыпуклые.

Базовый ингредиент – розувастатин кальция. Формообразующие вещества представлены крахмалом кукурузы, стеаратом Mg, микрокристаллической целлюлозой, повидоном, дигидратом гидрофосфата Са. В формулу пленочной оболочки помимо прочего входит краситель. Дозировка лекарства инвариантна: выпускается оно как Розувастатин 10 мг, 20 мг, а также 40 мг.

Фарм-действие

Розувастатин относят к гиполипидимическим средствам. Под ними понимаются медпрепараты, использующиеся для коррекции концентрации отдельных фракций липидов в жидкостях и тканях организма. Более привычное название этой фарм-группы – статины. Розувастатин относится к четвертому поколению статинов. Надо сказать, что после открытия и активной реализации статинов первоначальный восторг сменился некоторой предосторожностью: оказалось, что у лекарств есть выраженные побочные действия – боли в животе, запоры и диареи, миалгии. Это не значит, что сегодня от статинов нужно отказываться, но подход к назначению этих лекарств, безусловно, стал более взвешенным.

ЛПНП

Задача Розувастатина – повышать процент липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхностном слое гепатоцитов: в результате такой деятельности растет активность в отношении ЛПНП, подавляется продукция ЛПОНП (то есть – липопротеинов очень низкой плотности). Из чего следует, что статин снижает общий показатель «вредного» холестерина.

Справочная информация. Холестерин бывает условно «вредным» и «полезным» (или часто называют его еще плохим/хорошим). Первый представлен ЛПНП, этот холестерин забивает стенки сосудов атеромами (бляшками). А ЛПВП, напротив, очищает артерии. Так что, не стоит говорить, что нужно убирать весь холестерин – это будет неверно, да и без жиров, которые человек, опасающийся атеросклероза, стремится удалить из своего питания, будет очень страдать половая система и не только.

Итак, задача Розувастатина – скорректировать показатели липопротеидов. Лекарство способствует снижению индекса атерогенности, улучшает липидный профиль у пациентов с диагностированной гиперхолестеринемией. Терапевтического действия можно ожидать уже через неделю правильного приема лекарства, но все же максимального эффекта можно достичь за 4 недели уверенного применения.

Фармакокинетика

Предельной плазменной концентрацииРозувастатин активное вещество достигает через 5 часов. Абсолютная биологическая доступность равняется 20%. В основном метаболизм приходится на печень. Порядка 90% вещества вступает в связку с плазменными белками, главным образом – с альбуминами. Главные метаболиты не проявляют активность, и лишь один из них наполовину менее активен, нежели сам базовый компонент.

Немаловажная информация:

  1. Возрастная и половая принадлежность не сказываются на фармакокинетическом статусе розувастатина;
  2. Почечная недостаточность незначительной либо средней выраженности не воздействует особенно на содержание базового компонента;
  3. При тяжкой почечной недостаточности содержание розувастатина в плазменном компоненте поднимается в три раза.

Период элиминации равен 19 часам, но у лиц с запущенной патологией печени этот показатель увеличивается, как минимум, вдвое.

Кому показан

Розувастатин, применение которого возможно только по назначению доктора и только по определенной схеме, может использоваться в нескольких диагностированных случаях (то есть диагноз должен быть зафиксирован). Пить Розувастатин «на всякий случай» не следует.

Кому показан препарат

К прямым показаниям относят:

  • Семейную или же наследственную гомозиготную гиперхолестеринемию;
  • Первичную гиперхолестеринемию – так называют состояние, что сопровождается ростом маркера холестерина в крови;
  • Гипертриглицеридемию – этот диагноз говорит о превышении содержания свободных жиров (это и есть триглицериды) в крови;
  • Предупреждение атеросклеротических осложнений – то есть, если у пациента уже есть атеросклероз, он может привести к сосудистым катастрофам (инфаркту миокарда, инсульту), а также к гипертонической болезни.

Розувастатин в инструкции (как и его аналоги) описан как медпрепарат, который дополняет диетические рекомендации. То есть врач, который контролирует ваше лечение, корректирует его, назначает диагностику, должен обязательно сделать акцент на питании. Если вы не способствуете нормальному показателю холестерина именно типом питания, статины не смогут действовать с максимальной эффективностью.

Диетические рекомендации

Кому противопоказан Розувастатин

Розувастатин, инструкция к которому в данном материале адаптирована для потенциального пользователя, имеет и строгие противопоказания.

Абсолютные противопоказания:

  1. Непереносимость лактозы, а также дефицит лактазы и мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  2. Гестация и ГВ, а также отсутствие достаточно надежных противозачаточных средств у фертильных пациенток;
  3. Детский и подростковый возраст – убедительных доказательств безопасности лекарства в отношении этой категории пациентов нет;
  4. Активно протекающие гепатопатологии, к которым относят и любое превышение сывороточной активности трансаминаз сравнительно верхушки нормы;
  5. Миопатия, а такжеМиопатия наследственный риск развития миотоксических явлений;
  6. Почечная недостаточность в определенных формах;
  7. Лечение параллельно с циклоспорином;
  8. Личная непереносимость любого из веществ, которые вхожи в формулу лекарства.

Отдельно стоит отметить те противопоказания, что относятся к Розувастатину в дозировке 40 мг. В этой ситуации нельзя назначать лекарство, если существует прогноз состояний, при которых показатель содержания в плазме способен расти. Оглядывается медик и на семейный анамнез (и личный тоже) мышечных патологий. Имеется в этом списке гипотериоз, алкоголизм, сочетанный прием с фибратами, а также принадлежность больного к монголоидной расе.

Относительные запреты

Под ними понимаются заболевания и состояния, присутствие которых уже является поводом к взвешенному подходу назначения статинов – то есть, определенной осторожности.

Относительные запреты

К таковым относят:

  • Гепатопатологии в анамнезе;
  • Сепсис;
  • Разного рода травмы;
  • Возраст пациента 65+;
  • Артериальную гипотензию;
  • Эндокринные, метаболические, а также водно-электролитные дисфункции тяжелой формы, а также не поддающиеся контролю судорожные приступы.

При гестации, в период ГВ это лекарство не применяется. Существуют убедительные научные сведения, которые говорят о негативном воздействии состава на плод, риск отклонений у новорожденных очень большой. Врач предупредит пациентку, которая согласно возрасту еще может родить, о недопустимости беременности в период лечения – с большой вероятностью такую беременность медики порекомендуют прервать.

Дозировка и режим применения

Розувастатин в инструкции поДозировка и режим применения применению описан как препарат, который нужно принимать внутрь без предварительного размельчения таблетки, без последующего ее разжевывания. Проглатывается порция целиком, запивается обычной водой. Пьют Розувастатин в любое время суток, вместе с едой или без – не так важно.

Главное – выбрать одно и то же время и стараться придерживаться его. Одна таблетка в день, и не более.

Еще до начала лечения пациент должен ознакомиться с антигиперхолестериновой диетой, и не просто ознакомиться, а начать ей следовать. Терапия не отменяет необходимость в этой диете. Дозу лекарства врач назначит пациенту индивидуально: это соотносится и с целями терапии, и с терапевтическим ответом. Начинают обычно с 5 или 10 мг. Если и этой дозировки достаточно для тех целей, которые ставит доктор, дозу повышать не будут. Лекарство в дозировке 40 мг назначают в исключительных случаях. Особенно опасно прописывать Розувастатин 40 тем пациентам, кто ранее этот медпрепарат не принимал. Врач обязательно учитывает риски развития миопатии, если пациенту назначена комбинированная терапия.

Негативные реакции

Те нарушения, которые можно причислить к побочным эффектам Розувастина, редко бывают ярко выраженными, также им присуща дозозависимость. Почти всегда эти явления исчезают самостоятельно, обходятся без медицинской коррекции.

Негативные реакции

К побочным реакциям относят:

  1. Протеинурию со стороны мочевыводящей системы – обычно явление или уменьшает свою выраженность, или совсем проходит в ходе лечения, и выявленная в лабораторных условиях патология не считается признаком возникновения острой болезни почек (как не является она и признаком обострения уже диагностированной болезни);
  2. Лабораторные данные, которые оказываются патологически измененными – это и рост концентрации билирубина, и рост показателей глюкозы крови, и уровень щелочной фосфотазы, а также диагностированные функциональные патологии щитовидки;
  3. Эндокринные органы могут отреагировать развитием симптомов СД 2 типа;
  4. сСкелетно-мышечный аппарат сравнительно часто отмечается миалгией, реже – миопатией и даже миозитом;
  5. По части пищеварительногоРасстройство пищеварения профиля могут достаточно часто возникать расстройство пищеварения, рвота и тошнота, болезненность в зоне эпигастрия, редко проявляется панкреатит;
  6. На коже не очень часто появляется сыпь, в том числе крапивница, возможен дермальный зуд;
  7. Печень может отреагировать на прием статина ростом активизации печеночных трансаминаз, но обычно эта патология бессимптомна, временна, является она дозозависимой;
  8. Из прочих реакций с уверенной частотой обнаруживается астенический синдром.

Определенные негативные явления зафиксированы специалистами в процессе проведения пострегистрационных исследований.

О пострегистрационных исследованиях применительно к Розувастатину

Розувастатин таблетки

Существуют три основные фазы клинических исследований. Первая фаза предполагает небольшой набор молодых здоровых людей (до 50 человек). На этом этапе специалисты стараются выявить возможный вред фармпрепарата, оптимальную дозировку и побочные эффекты. На второй фазе исследований приглашаются люди, страдающие заболеванием, являющим адресатом рассматриваемого лекарства, и это уже большой набор – 500 человек. Исследуют эффективность средства, наличие негативных эффектов, а также работу препарата сравнительно с плацебо.

На третьей фазе клинических исследований изучают пациентов, также страдающих заболеванием, которое находится в фокусе лекарства, выборка большая – до 1000 тысячи человек. Специалисты проверяют эффективность средства, эффективность по сравнению с конкурентными продуктами, исследуют длительный период времени и в разных странах. Если лечение данным продуктом признано безопасным и эффективным, то медпрепарат получает патент, выходит на рынок.

И далее уже начинается четвертая фаза исследований, когда препарат тестируют долговременно, в разных группах пациентов, могут тестировать и в определенных лекарственных комбинациях. Это, можно сказать, уже постмаркетинговые исследования: потребовать их организацию могут регулирующие органы здравоохранения, а еще фарм-корпорации, спонсирующие данную работу.

Постмаркетинговые исследования

В отношении Розувастатина постмаркетинговые исследования зафиксировали следующие негативные эффекты:

  • С неустановленной частотой у больных фиксируется гинекомастия;
  • С той же неустановленной частотой появляется у пациентов кашель, одышка;
  • Система кроветворения может отреагировать на прием лекарства тромбоцитопенией;
  • ЖКТ очень редко реагирует возникновением симптоматики гепатита, желтухи, с не выявленной частотой – диареей;
  • ОДА – редко появляется артралгия, неподтвержденную частоту имеет иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
  • Система мочевыведения крайне редко может дать побочную реакцию в виде гематурии;
  • ЦНС крайне редко реагирует ухудшением памяти или даже амнезией, не выявлена частота периферической нейропатии;
  • Кожа и ПЖК – не выявлена частота развития синдрома Стивенса-Джонсона;
  • Возможны периферические отеки.

Не конкретно Розувастатин,Депрессивное состояние но его аналоги проявляли такие отрицательные реакции – депрессивное состояние, эректильную дисфункцию, угасание либидо, гипергликемию, проблемы со сном, рост гликолизированного гемоглобина. Исключительны данные о развитии интерстициального заболевания легочных тканей.

Как быть при передозировке

Если одномоментно принять несколько суточных доз лекарства, то симптоматика передозировки не будет проявляться: это объясняется тем, что фармакокинетика основного вещества остается на прежнем уровне. Если же передозировка более выражена, то могут появиться или усилиться побочные эффекты. В подобной ситуации больному нужно промыть желудок, принять сорбенты, ему показана симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Замечания

Пациенты, принимающие лекарство в предельно высокий дозировке, должны регулярно проводить контроль почечной функции.

Если у больного неожиданно появились мышечные боли, спазмы, сильная мышечная слабость, он без промедления должен уведомить об этом врача.

Не рекомендован совместный прием Розувастатина и гемфиброзила, так как последний повышает риск развития миопатии. Также специалисты учитывают соотношение риск/польза, если намечается параллельный прием никотиновой кислоты/или фибратов в липидоснижающей дозировке вместе с Розувастатином.

Гемфиброзил

Контроль показателей печеночной функции при всех назначениях нужно проводить до начала терапии и после трехмесячного лечебного курса. Отмечается вероятность развития судорожного синдрома у больных, принимающих Розувастатин и совмещающих этот прием с зеленым чаем.
Как действует с другими лекарствами

Даже при том факте, что рассматриваемый медпрепарат является статином четвертого поколения, не отпала необходимость говорить о его потенциальном негативном взаимодействии с некоторыми лекарствами. Определенные проблемы могут появиться, если совмещать статины с некоторыми антигипертензивными средствами, сердечными препаратами, антибиотиками, иммунодепрессантами. Врач, прописывающий пациенту статины, должен знать все о тех таблетках, которые пьет сейчас больной. Даже если он просто принимает курс витаминов, об этом должно быть известно медику.

БАДы и травы – не исключение, препараты могут «мешать» друг другу, даже если вам такое негативное взаимодействие кажется сомнительным. Когда вы идете к стоматологу, и предполагается местная анестезия, вы должны сообщить врачу, что пьете статины. Если у вас ОРВИ, терапевт, назначающий лечение, должен также четко знать, что вы пьете статины. Если по скорой приезжает врач, и вам собираются ставить обезболивающий укол – расскажите обо всех применяемых лекарствах.

БАДы и травы

Цена и аналоги

У Розувастатина цена относительно ниже некоторых его аналогов – в среднем лекарство обойдется в 350 рублей. Заменить препарат условно можно Розукардом, Мертенилом, Роксерой, Акортой, Крестором, Розистарком и т.д.

Обычно врач подбирает Розувастатину аналоги структурные, но при непереносимости базового компонента придется искать лечение среди аналогов по действию, но не по составу.

Так же рекомендуем к прочтению статью: Статины последнего поколения;

Розувастатин: отзывы пользователей

Валерий, Дзержинск: «Прописали мне Розувастатин по одной таблетке в сутки. Но в первый же день приема я понял, что после лекарства у меня стала кружиться голова. На следующий день все повторилось, я пошел к врачу, мне назначили Розувастатин 10 мг, отзывы на который были лучше, чем то же лекарство, но 20 мг. Никаких головокружений, все стало стабильно хорошо».

Розувастатин отзывы

Алина, Гродно: «Я долгое время уже сижу на статинах, и сначала использовала дорогие, привозили мне их из Прибалтики, мне казалось – так лучше. Но когда оказалась в больнице (это связано с травмой ноги), врач сказал, что можно пить и Розувастатин, что разница в результатах несущественно, а экономия большая. Теперь холестерин у меня ровно в серединке нормы».
Кирилл, Смоленск: «Мне назначали Розувастатин как средство против инсульта и инфаркта. Холестерин у меня высокий уже лет 7, но только сейчас начал лечиться. От многих любимых продуктов пришлось отказаться – я больше не ем красного мяса, кисломолочные продукты употребляю только с низкой жирностью. Все вместе как-то стабилизирует холестерин».

Стоит прислушаться к некоторым отзывам тех пациентов, которые в вопросах борьбы с гиперхолестеринемией полагаются не только на таблетки. Это проблема, которую невозможно корректировать лишь медикаментозно: придется переходить на новый тип питания, много двигаться, заниматься оздоровлением.

Видео – Кардиологи о статинах

Рейтинг автора
7968
Fedor-Lukin
Автор статьи
Лукин Фёдор Дмитриевич
СЗГМУ им. И.И.Мечникова - Врач по общей гигиене и эпидемиологии. Кардиологическая практика.
Написано статей
392
Добавить комментарий