Инновационный препарат для продления жизни Питавастатин

(Последнее обновление: 05.10.2021)

Одним из показателей здоровья человека, определяющим перспективы развития серьезных кардиоваскулярных заболеваний, является уровень холестерина в крови.

Согласно рекомендациям ведущих здравоохранительных организаций мира, например, Европейского общества по изучению Атеросклероза и Национального общества Атеросклероза, уровень общего холестерина считается повышенным, если достигает отметки в 6,2 ммоль/литр.

В связи с рисками развития атеросклеротических изменений в сосудах гораздо более важным показателем выступает уровень так называемого «плохого» холестерина: ХС липопротеинов низкой плотности (принятое обозначение – ЛПНП).

Его показатели не должны превышать верхнюю границу допустимой нормы в 4,9 ммоль/литр.

Фармакологическими методами, позволяющими нормализовать уровень ХС ЛПНП у пациентов группы риска по ассоциированным заболеваниям, является признанным наиболее эффективным в современной терапевтической практике прием статинов.

Гиполипидемические вещества этой группы впервые появились на авансцене борьбы с атеросклерозом в 1976 году.

Именно тогда разработчик этой темы Акира Ямамото первым в Мире успешно применил терапию суточной дозой в 500 мг мевастатина для лечения семнадцатилетней девушки, страдающей ИБС с наследственной гомозиготной гиперхолистеринемией.

С тех пор медиками эффективно применяется уже четвертое поколение статинов.

Об одном из таких препаратов и пойдет речь в этой статье.

Общие сведения о препарате

Питавастатин представляет собой IV-е поколение статинов. Если терапевт пропишет вам питавастатин, то рецепт, выписанный на латинском языке, будет содержать такое его название: Pitavastatinum.

Формула химического состава питавастатина – C25H24FNO4.

Это вещество представлено гигроскопичным белым либо бледно-жёлтым порошком, незначительно подверженным действию солнечного света. В воде препарат практически нерастворим.

Согласно действующей, 10-й версии Международной клинической классификации болезней, питавастатин соотносят с такими заболеваниями:

1. Чистая гиперхолистеринемия;
2. Чистая гипреглицеридемия;
3. Неуточненная гиперлипидемия.

Используемый во многих странах код-идентификатор, присвоенный Химической реферативной службой Американского химического общества, которое обладает международным авторитетом, для данного вещества таков: 147511-69-1.

В России препарат продается под торговым названием Ливазо, на отечественном фармакологическом рынке появился лишь в 2016 году.

Под торговым названием Ливазо питавастатин получил регистрацию под номером ЛП-002855, 2015-02-09.

Показания к применению

Поводом к назначению питавастатина являются стандартные для всей этой нозологической группы ситуации:

• Первичная гиперхолестеринемия: заболевание, включающее наследственную патологию, передающуюся дефектными генами, унаследованными от двух родителей (II-а тип по фредриксоновской классификации);
• Гиперхолестеринемия смешанного типа;
• Гиперлипидемия-IV по Фредриксону (гипертриглицеридемия).

Интересен опыт применения питавастатина для угнетения опухолевых раковых клеток. Исследования, проведенные с целью выяснения роли вещества «питавастатин» в этом отношении, были проведены на лабораторных мышах. Искусственно вызванные опухоли яичников существенно уменьшались в результате такой терапии, однако, этот же эффект ингибировался геранилгераниолом, естественным образом содержащимся в некоторых продуктах питания.

В качестве профилактической меры питавастатин вполне успешно применяют для снижения рисков летальности от ИБС в таких случаях:

1. Атеросклероз васкулярной системы;
2. Артериальная гипертензия;
3. Инфаркт миокарда;
4. Стенокардия.

Питавастатин: противопоказания

Противопоказания к применению питавастатина стандартны для большинства статинов. В первую очередь, это повышенная чувствительность организма пациента на это лекарственное вещество.

Серьезным поводом к отмене препарата либо фактором, ограничивающим его назначение, выступает троекратное превышение ВГН для уровня активности трансаминаз печени.

Противопоказанием к приему питавастатина является печеночная недостаточность, проявляющаяся в ее тяжелой форме. Ограничения двигательной активности мышц, вызванные нарушениями обменных процессов, тоже обусловливают отказ от применения препарата.

Запрещено применение питавастатина в сочетании с терапией таким препаратом искусственной иммуносупрессии, как Циклоспорин. Категорически запрещено применение препарата на всем протяжении беременности и за месяц до планового зачатия ребенка.

Противопоказанием к назначению питавастатина является грудное вскармливание. Не установлено, насколько безопасно лечение питавастатином в отношении пациентов, не достигших возраста восемнадцати лет.

Фармакологические качества

Питавастатин в фармакологическом отношении является конкурентным ингибитором фермента, то есть таким веществом, которое способно к воздействию на активный центр фермента и замедляет течение обусловленной этим ферментом реакции.

Данный лекарственный синтетик подавляет гидроксиметилглютарил-кофермент-А (ГМГ-КоА-редуктазу), не допуская образования ХС на начальной стадии мевалонового пути. Этот процесс возможен благодаря тому, что молекула питавастатина, имеющая сходство с ГМГ-КоА-редуктазой, замещает энзимы в реакции синтеза стирола.

Результатом такого взаимодействия является активация компенсаторного механизма образования ЛПВП-транспортных комплексов. Это, в свою очередь, приводит к падению «плохого» холестерина ЛПНП.

Падение уровня ХС имеет линейную зависимость от дозы препарата. Таблетки от холестерина, содержащие питавастатин в дозе 1 мг, уменьшают уровень концентрации холестерина на 23%. Доза, увеличенная вчетверо, ведет к падению ХС на 32,5%. Уровень ЛПНП падает на 38 и 47% соответственно.

Исследования JAPAN-ACS, которые приводит для препарата «Питавастатин» официальная инструкция по его применению, указывает на 17-ти процентное уменьшение коронарной атеросклеротической бляшки после годовой терапии статинами.

Абсорбция питавастатина достаточно высока: максимальная концентрация препарата в крови достигается не позднее, чем через час после приема этого лекарственного средства внутрь.

Приемом пищи процесс всасывания никак не детерминирован, однако употребление жирной пищи снижало Cmax питавастатина на 43%. Питавастатин подвергается энтерогепатической циркуляции в кишечнике, абсорбируясь именно там.

Уровень абсолютной биологической доступности, то есть количество питавастатина, доставленного к месту своего действия в организме человека, например, в ГМГ-КоА-редуктазу и в гепатоциты, составляет 51%.

Характерная для питавастатина степень связывания с белками (с α1-кислотным гликопротеином и альбумином) составляет почти 100%. Транспортную функцию для этого лекарственного вещества обеспечивают печеночные носители ОATP1B1 и OATP1B3.

В отношении гликопротеина-р фармакологических свойств субстрата не проявляет. Биопериод полувыведения, в течение которого питавастатин теряет половину своих фармако-биологических свойств, составляет от 5, 7 до 8,9 часов.

Выводится питавастатин и его метаболиты преимущественно с желчью, и лишь 5% вещества покидают организм в составе урины. В образовании лактона питавастатина, который является метаболитом этого ЛС, принимает участие УДФ-глюкуронилтрансфераза печени.

Интересны отличия в максимальной концентрации питавастатина в различных гендерных и расовых группах. В результате клинических исследований выявлено, что у женщин Сmax и AUC питавастатина были на 60 и 54% выше, чем в организме подвергнутых исследованию пациентов-мужчин.

Исследования здоровых пациентов негроидной расы выявило сниженные на 21 и 5% показатели Сmax и AUC по отношению к аналогичным показателем у добровольцев европеоидной расы.

Взаимодействие с лекарственными веществами

Применяя питавастатин, стоит обратить внимание на клинически значимое взаимодействие с некоторыми фармакологическими препаратами.

Наиболее существенны такие взаимосвязи:

• Применение с Циклоспорином, который мощно подавляет иммунный ответ Т-лимфоцитов, и способен в несколько раз изменять фармакологические свойства питавастатина.
• Сочетание в терапевтических решениях с Эритромицином (ведущий антибиотик класса макролидов) вызывает при приеме питаватстатина сходные с предыдущим случаем проявления.
• Гемфиброзил и прочие препараты группы фибратов применяют совместно с питавастином крайне взвешенно, так как оба типа лекарственных веществ приводят к повышению рисков развития рабдомиолиза и различных форм миопатии. Следовательно, возможен сочетанный негативный эффект.
• Препараты, в побочных эффектах которых указаны риски развития органических поражений мышц и снижения их функциональности, требуют прекращения совмещения с питавастатином (Ниацин, Фузидовая кислота).
• Такой препарат, как антибиотик широкого спектра действия полусинтетик Рифампицин, существенно ингибирует абсорбцию питавастатина.
• Варфарин, примененный на фоне лечения питавастатином, увеличивает протромбированное время крови.

Форма выпуска препарата и производитель

Оригинальный, подлинный препарат питавастатин выпускается авторитетной испанской фармакологической компанией Рекордати Индастриа Химика Фармасевтика. Торговое название для этого ЛС – Ливазо.

Производителем эти эффективные таблетки округлой формы выпускаются в дозировке по 1, по 2 и по 4 мг. На поверхность таблеток нанесены цифры, обозначающие меру действующего вещества, и аббревиатура «КС». Действующее вещество – питавастатин кальция, дополнено вспомогательными веществами.

Упаковывают таблетки в ячейки поливинилхлоридных контурных пластинок, которые усилены алюминиевой фольгой. Помещают их в картонные коробки с нанесенной символикой препарата и необходимой информацией.

Условия применения и терапевтические дозы

При назначении питавастатина следует учитывать тот факт, что молекула этого статина, по сравнению с одногруппными препаратами, обладает дополнительной циклопропильной группой, что делает это вещество более эффективным в применении.

К примеру, по гиполипидемическому эффекту питавастатин, применённый дозой в 4 мг, вполне эквивалентен воздействию удвоенной дозы 20 мг применённого аторвастатина: 40 мг вещества.

Прием препарата рекомендуют один раз в сутки, оптимально – в вечернее время, независимо от приема пищи. Естественно, в отношении пациента требуется низкохолестериновая диета.

Начальная терапевтическая доза, с которой обычно стартует лечение пациента, составляет 10 мг питавастатина. Коррекция в сторону увеличения дозы возможна не ране, чем через месяц применения препарата, под контролем лабораторных клинических анализов.

Побочные эффекты применения

Нежелательным реакциям в ходе клинических исследований были подвержены 4% исследуемых пациентов. При этом наиболее частыми проявлениями являлись миалгии различной формы.

Изредка возникали:

1. Анемия;
2. Анорексия;
3. Расстройства сна и головная боль; 
4. Снижение остроты зрительного восприятия;
5. Раздражение кожных покровов;
6. Суставные и мышечные боли;
7. Поллакиурия;
8. Расстройства пищеварения.

Прием препарата может вызвать значительное повышение активности креатинфосфокиназы, обычно ассоциированное с повреждением мышечной ткани и инфарктом миокарда. Отмечается и повышение активности ACТ и АЛТ трансаминаз печени.

Превышение терапевтической дозы

Превышение терапевтической дозы обычно вызывает усиление аллергических реакций либо более существенное проявление побочных эффектов. Питавастатин какого-либо селективного специфического противоядия не имеет, поэтому снятие симптомов передозировки – чисто симптоматическое.

Условия хранения и приобретения

Хранение препарата традиционно для таблетированных статинов и предполагает сухое затемненное помещение, температура в котором не превышает 25 градусов тепла.

В таких условиях питавастатин годен к применению на протяжении 4 лет.

В аптеках препарат можно приобрести по рецепту. Если вы спросите таблетки от холестерина, содержащие в качестве действующего вещества питавастатин, то вам предложат Ливазо: именно этим ЛС представлен этот препарат.

Цена на Ливазо в аптеках Москвы составляет 600 рублей за 28 таблеток по 10 мг препарата.

Аналоги

Кроме Ливазо, содержащего питавастатин, статинами IV поколения являются препараты, содержащие в качестве действующего вещества розувастатин.

Торговые наименования, которые имеют эти аналоги:

• Акорта. Производитель – Фармастандарт, Россия. Отличается наличием дозировки в 5 мг, что весьма удобно на начальных стадиях сосудистых патологий. Стоит от 400 рублей.
• Крестор. Выпускается в России, в Германии и Великобритании. Высококачественный статин, но и стоит от 1300 рублей за минимальную упаковку невысокой дозы в 10 мг.
• Израильский препарат Тевастор – наиболее дешевый на нашем рынке: 280 рублей. Требует повышенной осторожности при применении с гормональными контрацептивами.
• Роксера. Знаменитая КРКА Словении. Наиболее широкий диапазон дозировки, соответственно, наиболее широкие возможности подбора и практического применения таблеток. Питавастатин в этом ЛС соединен с кальцием. Качество – высокое, цена – демократична: 280 рублей.
• Розулип. Венгерский препарат, в котором питавастатин находится в связи с цинком. Цена невысока: 190 рублей.

Иногда пациенты задают вопрос о том, что лучше принимать для снижения холестерина: розувастатин или питавастатин. На сегодня препараты, содержащие питавастатин, являются самыми сильнодействующими статинами, опережающими по воздействию на уровень Хс ЛПНП остальные статины в десятки раз.

Отзывы

Несмотря на всего лишь двухгодичный опыт применения на отечественном рынке, питавастатин собрал положительные отзывы и пациентов, и специалистов.

При ознакомлении с препаратом «Питавастатин» была рассмотрена официальная инструкция по его применению. Изучены такие параметры, как цена на ЛС, взяты во внимание и отзывы специалистов. Рассмотрены аналоги этого лекарственного средства.

Изученный материал позволяет сделать вывод о том, что питавастатин на сегодня является самым мощным и эффективным препаратом- гиполипидемиком, занимая позиции ЛС первого выбора при лечении гиперхолистеринемии. Цена достаточно приемлемая при стабильно высоком качестве.

Ограничения к применению связаны с периодом беременности, лактации и, в основном, с заболеваниями опорно-двигательного аппарата. Терапия питавастатином предполагает контроль с применением лабораторно-клинических методов исследования уровня Хс ЛПНП и КФК.

В продаже доступен, в употреблении удобен. Опыт практического применения на постсоветском пространстве пока еще незначителен. Эффективен в профилактике кардиоваскулярных патологий. Дополнит эту статью видеоматериал профессора медицины Елены Малышевой об особенностях статинов.