Применение препарата Новостата способ вернуть холестерин в норму

Общаясь с пожилыми людьми, страдающими коронарными заболеваниями, либо болезнями, связанными с нарушением обмена веществ, часто можно слышать фразу «высокий холестерин». То есть уровень концентрации этого вещества в крови больного превышает норму в пределах от 3,1 до 5 ммоль на один литр. Превышение указанной концентрации ведет, в том числе, к нарушению проходимости кровеносных сосудов из-за отложения «плохого» холестерина на их интиме.

В медицинской практике с такой ситуацией ассоциированы следующие стойкие расстройства здоровья:

1. Атеросклероз коронарных артерий;
2. Инсульт головного мозга;
3. Ангиопатии периферических сосудов;
4. Диабет;
5. Артериальная гипертензия (гипертония).

Среди препаратов фармакологического спектра существует обширная группа гиполипидемических лекарственных средств, призванных противостоять развитию атеросклеротических изменений в васкулярной части сердечно-сосудистой системы, в первую очередь – развитию ишемии сердца. Общее название этих гиполипидемиков – статины.

Впервые статины созданы в США компанией Merck Sharp and Dohme в конце70-х годов прошлого века. На сегодня в терапии и кардиологии применяют уже четыре поколения этих препаратов. Об особенностях одного из представителей III поколения этих гиполипидемиков пойдет речь в этой статье.

Общие сведения

Название препарата: Новостат. Английское написание: Novostat. Имея коммерческое название «Новостат», это лекарственное средство на международном рынке более известно как Аторвастатин (Atorvastatin).

По принятой международным медицинским сообществом анатомо-терапевтической химической классификации лекарств это средство имеет код С10АА05, предполагающий наличие в ЛС аторвастатина в качестве действующего вещества.

На территории Российской Федерации получил официальное разрешение Минздрава России к применению как лекарственное средство, в связи с чем прошел Государственную регистрацию и занесен в базу ЛС под номером ЛСР-005205/08.

Является гиполипидемиком, то есть, препаратом, понижающим уровень липопротеидов. Как и любой официальный препарат, Новостат исчерпывающе описывает предложенная производителем инструкция по применению этого ЛС.

Мы в этой популяризованной версии инструкции коснемся как медико-фармакологических особенностей, так и таких важных показателей, как цена на Новостат, изучим отзывы на препарат специалистов и пациентов, сравним имеющиеся на фармакологическом рынке аналоги.

Показания к применению

Основными показаниями к применению Новостата являются такие нозологические единицы:

1. Гиперхолистеринемия первичной формы. Гетерозиготная семейная (СГХС) гиперхолистеринемия: аутосомное заболевание, передающееся по доминантному гену, определяемое отсутствием специфических рецепторов к липопротеидам низкой плотности. ОХС составляет 350-550 мг. Наследует пораженные гены двух родителей. Гомозиготная форма отличается гораздо более резко повышенным уровнем холестерина ЛПНП по сравнению с формой гетерозиготной в два раза. Обязана своим появлением дефектному гену лишь одного из родителей. Именно эта, гомозиготная, форма индифферентна по отношению к любым лекарственным формам, кроме аторвастатина.
2. Смешанная гиперлипидемия II-a,b согласно классификации Фредриксона. Тип II-а, возникающий в результате неправильного способа питания или унаследованный от родителей, характеризуется повышением ЛПНП. Тип II-b несет в себе повышенную концентрацию входящих в состав ЛПОНП триглицеридов (ТГ).
3. Приводящая к образованию атеросклеротических бляшек, к подагре и ожирению дисбеталипопротеинемия. Причина этих рисков – повышение концентрации ЛППП.
4. Семейная гипертриглицеридемия эндогенного типа, при которой по аутосомно-доминантному механизму передается повышенное содержание ЛПОНП и триглицеридов (липидов, представляющих собой эфиры глицерина и жирной кислоты).

Следует обратить внимание на то, что гиперхолистеринемия не подлежит диагностике по внешним признакам, а выявляется лабораторным путем.

Чаще всего применение Новостата, как и остальных статинов, обусловлено тем, что немедикаментозные методы лечения не привели к нормализации уровня холестерина и триглицеридов. К таким методам относятся диета, изменение образа жизни, повышение физической активности.

Свойства аторвастатина позволяют применять его в качестве профилактического средства противодействия васкулярным патологиям. К таким профилактическим мероприятиям относят первичную профилактику ишемии у пациентов группы риска, в том числе – при сопутствующей дислипидемии.

Факторы риска:

• Артериальная гипертензия;
• Возраст, превышающий границу в 55 лет;
• Курение и употребление алкоголя;
• Заболевание сахарным диабетом;
• Генетическая обусловленность.

Вторичная профилактика Новостатом проводится при заболеваниях ИБ сердца для снижения общей смертности от ассоциированных заболеваний: таких, как инфаркт, оперативная реваскуляризация, инсульт и повторная госпитализация, связанная со стенокардией.

Противопоказания

Противопоказания, при которых лекарство Новостат неприменимо, незначительны:

1. Острая фаза либо стойкий регресс в заболеваниях печени, в том числе – болезни этого органа-мишени, хронически имеющие диффузный характер;
2. Рост активности трансаминазы, троекратно превысивший верхнюю границу нормы, установленную для этого печеночного фермента;
3. Повышенная аллергическая реакция пациента к аторвастатину;
4. Беременность на всем ее протяжении, включая период, охватывающий минимум месяц до планового зачатия ребенка;
5. Период, в течении которого ребенка вскармливают грудным молоком;
6. Лечение пациентов, не достигших восемнадцатилетия.

Фармакологические свойства

Фармакологически активное действующее вещество таблеток Новостат – аторвастатин. Он является селективным конкурентным ингибитором, который воздействует на гидроксиметилглутарил-КоА редуктазу на уровне синтеза мевалоната, тем самым угнетая необратимую реакцию образования холестерина.

Цепь реакций, запущенных угнетением гидроксиметилглутарила, приводит к падению содержания внутриклеточного ХС. Это, в качестве компенсаторного противодействия, приводит к повышению активности рецепторов низкоплотного липопротеина и ведет к катализации процесса катаболизма холестерина липопротеидов этого типа.

Именно с этими процессами связан дозозависимый экспоненциальный гиполипидемический эффект от применения аторвастатина.

Проявляемые ингибирующие свойства аторвастатина по отношению к указанной редуктазе на 70% прямо связаны с фармакологической активностью его циркулирующих метаболитов.

Следует понимать, что понижение концентрации ТГ аторвастатином опосредствовано и происходит в связи с основным действием этого вещества: понижением концентрации низкоплотного холестерина.

Какого-либо влияния ни на фармако-биологическую активность, ни на синтез несвязанных жирных кислот, ни на активность липо-и гепатических липаз при этом не происходит.

Аторвастатин обладает выраженными противоокислительными (антиоксидантными) свойствами и способен противостоять пролиферации разрастающихся опухолевых клеток.

Препарат Новостат вызывает ремиссию интимы сосудов, благотворно влияет на атерому, закупорившую протоки сальной железы, повышают гемореологическую функцию крови.

Фармакокинетические особенности

В организме проявляет высокую степень абсорбции. Вещество, попадая в кровь перорально, своей максимальной концентрации достигает через1-2 часа. Женщинам свойственна несколько более высокая скорость достижения Cmax. Гендерная разница в этих показателях составляет, в среднем, 20%.

Максимальная концентрация аторвастатина зависит от сопутствующих заболеваний печени: алкогольный цирроз печени повышает ее в 16 раз. Прием пищи никоим образом не влияет на процесс понижения холестерина. Тем не менее, абсорбция при этом замедляется на четверть от ее обычной скорости. Максимальная концентрация в организме значительно выше в вечерние часы и на 30% превышает аналогичный показатель для утреннего времени.

Биодоступность невысока и составляет всего 14%. Такой показатель связан с метаболизмом первого прохождения, который представляет собой проходящую в просвете кишечника биотрансформацию вещества до его поступления в кровоток. Системная биодоступность – 30%. Связи с белками плазмы образует почти стопроцентно: в 98% случаев.

Метаболиты аторвастатина, имеющие значимую фармакологическую активность, возникают преимущественно под действием цитохрома типа CYP3A4 в печени. Именно активные метаболиты в 70% случаев определяют способность аторвастатина селективно угнетать действие редуктазы гидроксиметилглютарил-кофермента-А, сохраняя это качество более суток: до 30 часов.

Биологический период полувыведения вещества, в течении которого теряется половина фармакологических свойств аторвастатина, составляет не более 14 часов.

Пройдя цикл энтерогепатической циркуляции, аторвастатин в неизменном виде либо в виде его метаболитов доставленный из печени с помощью активных транспортных систем либо пассивным способом, выводится из организма с желчью, в составе каловых масс. Концентрация вещества и его метаболитов в урине не превышает двух сотых от максимума.

Терапевтические дозы и передозировка

Применение Новостата для решения терапевтических задач обычно начинают со стандартных доз по 10 мг/сутки. Принимают препарат в такой дозе одноразово. Терапевтический эффект проявляет себя спустя 14 суток. Своего максимума он достигает через 4 недели применения.

Коррекция применяемой дозы возможна с шагом не менее 28 суток, сопровождая применение лабораторным контролем. Допустимая суточная доза аторвастатина, которая является потенциально безопасной, не должна превышать 80 мг/сутки.

Побочные эффекты

Исчерпывающий список сопутствующих нежелательных действий, вызываемых приемом аторвастатина, представляет официальная инструкция.

Ниже приведем наиболее вероятные негативные проявления:

1. НС чаще всего реагирует расстройствами сна, дистрофическими поражениями периферических нервов, головной болью, расстройствами памяти;
2. Органы чувств теряют способность различать вкус, падает способность хрусталика к аккомодации, происходят расстройства слухового восприятия, поражения обонятельных луковиц;
3. Сердце и сосуды подвержены нарушениям ритма, сужению просвета сосудов, гипотензии в ортостатической форме, гипертензии;
4. В системе кроветворения возможны падение уровня гемоглобина, увеличение лимфатических узлов, падение уровня тромбоцитов, ведущее к нарушению процесса остановки кровотечений;
5. Органы дыхательной системы подвергаются бронхиту, нарушению ритма и глубины дыхания, воспалению легких;
6. Со стороны органов пищеварения отмечаются тошнота, расстройства стула, эрозии слизистой оболочки, гепатит, воспаление поджелудочной железы;
7. Мышечно-костная ткань на аторвастатин иногда реагирует воспалением суставных оболочек и внутрисуставной жидкости, воспалением сухожильных тяжей, мышечными болями и рабдомиолизом;
8. Мочеполовая система в качестве побочных эффектов испытывает половые дисфункции, подвергается различным урогенитальным инфекциям, воспалениям почек и расстройствам мочеиспускания;
9. Многочисленные дерматологические реакции представлены процессом выпадения волос, повышением работы потовых желез, экземами и подобными проявлениями;
10. Эндокринная система в ответ на атаку аторвастатином проявляет такие побочные эффекты, как фибрoзнo-кистoзное дoбрoкачественнoе разрастание ткани молочной железы и ее ненормальная секреция;
11. Нарушения обмена веществ, вызванные приемом Новостата, приводят к патологическому увеличению массы тела. Иногда возможно нарушение пуринового обмена белков (подагра); 
12. Аллергические реакции представлены различной формой дерматитов, ангионевротическим отеком Квинке, анафилактическим шоком, злокачественной экксудативной эритемой.

Лабораторным путем при лечении Новостатом иногда выявляют такие реакции на препарат, как превышение нормы содержания в организме глюкозы, иногда – падение уровня глюкозы, рост содержания креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Производитель, состав и форма выпуска препарата

Новостат производителем выпускают в форме непрозрачных желатиновых капсул в твердой темно-коричневой оболочке. Помимо аторвастатина, в состав капсулы входят вспомогательные вещества. Основное действующее вещество, содержащееся в капсулах, имеет эквивалент в 10, 20, 40 либо 80 мг.

Упакованы капсулы или в традиционные для медпрепаратов контурные пластинки из алюминия и ПВХ или в пластиковые баночки. Количество капсул различно и может составлять 10, 20, 30, 40, 50, 60 либо 100 штук в упаковке. Производит Новостат фармакологическая российская фирма ООО ОЗОН.

Особенности приобретения и хранения

Как и любой препарат группы статинов, Новостат потребует для своего приобретения официального рецепта врача. На минимальное количество капсул с наименьшей дозировкой, то есть на 30 штук по 10 мг, в аптеках Москвы цена составит 300 российских рублей.

Сколько в аптеках вашего города стоит Новостат, можно узнать в интернете.

Для хранения Новостата производителем определены такие внешние условия: температура окружающей среды не выше 25 тепла по Цельсию. Воздействие солнечных лучей и влаги следует исключить. Срок хранения составляет три года.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Применяемые на фоне аторвастатина Верапамил, Дилтиазем и прочие блокаторы кальциевых каналов, а так же применение Новостата с Интраконазолом может привести к существенному превышению концентрации аторвастатина в крови, сопровождаемому повышением реальных рисков развития первичных нервно-мышечных заболеваний.

Эритромицин, сохраняя выраженную способность к повышению опасности появления первичных миопатий, крайне незначительно влияет на повышение концентрации аторвастатина. Веществами, которые провоцируют повышение концентрации аторвастатна, выступают антивирусные ингибиторы протеаз.

На концентрацию статинов в сторону ее уменьшения оказывает действие применение с Новостатом таких препаратов, как Колестипол, различных антацидных веществ, фибратов, антигрибковых ЛС и никотиновой кислоты.

Применяя одновременно с новостатом гормональные контрацептивы (Норэтиндрон, Норэтистерон, Этинилэстрадиол), следует помнить о возможности роста концентрации последних.

Аналоги препарата

Наиболее полно соответствуют Новостату лекарственые средства, содержащие в качестве действующего вещества аторвастатин.

К ним относят:

• Аторвастатин, производимый как отечественными, так и зарубежными производтелями. Цена на это ЛС обычно на 200 рублей дешевле, чем на Новостат.
• Чуть ниже в рейтинге популярности стоит препарат Тулип, но цена на него тоже ниже, чем у Новостата: в среднем, на 115 рублей.
• Липримар, выпускаемый рядом солидных зарубежных фармакологических компаний, стоит на 300 рублей дороже, чем Новостат.

Отзывы

Вывод, основанный на изучении контента, говорит о том, что Новостат является одним из эффективных гиполипидных препаратов, представленных легендарным аторвастатином. Препарат легализован, что означает соответствие медицинским нормам по качеству и эффективности. Цена не высокая. Новостат наиболее востребован в дозировке по 10 и по 20 мг.

Отзывы пациентов и врачей в целом положительны. Побочные эффекты незначительны. По отношению к беременным и кормящим грудью женщинам применение не рекомендовано, как и применение в отношении детей. По сравнению с препаратами IV поколения статинов, Новостат, содержащий аторвастатин, зависим от приема пищи.

Розувастатин более эффективно снижает уровень холестерина. Новостат является жирорастворимым препаратом, а статины-IV водорастворимы. Частота побочных эффектов одинакова.

Новостат является более демократичным качественным препаратом, не менее эффективно применяемым в терапии гипрехолистеринемии, так как стоимость его вдвое ниже, чем у розувастатина и синонимов.

Видео, содержащее обзор действующего вещества Новостата аторвастатина, дополняет эту статью.