Лечение артериальной гипертензии Локреном

Локрен – кардиоселективный бета-адреноблокатор,  разработанный для купирования симптомов артериальной гипертензии (АГ) и сердечной недостаточности. Медикамент не нарушает работоспособность внутренних органов. Средство сравнивают с анестетиками локального воздействия, но такой эффект проявляется только при больших дозах Локрена.

Какие еще особенности медикамента надо учитывать при использовании его в качестве монопрепарата или в комплексной схеме?

Лекарственная форма, цена

В аптечную сеть медикамент поступает в виде  таблеток белого цвета классической круглой формы в защитной пленке. Если идентифицировать Локрен по фото, то можно увидеть, что с одной  поверхности диска нанесена разделительная черта, с другой – маркировка «КЕ 20».

В составе  дозы средства –  20 мг базового  компонента бетаксолола. Дополняют формулу  ингредиентами: целлюлозой, лактозы моногидратом,  карбоксиметилкрахмалом натрия, кремния диоксидом, стеаратом магния. Защитная пленка состоит из гипромеллозы, макрогола, диоксида титана.Локрен

Расфасован медикамент в блистеры по 14 шт. в каждой картонной пачке можно найти две такие пластины. Отпускают медикамент строго по рецепту. При соблюдении условий хранения (заводская упаковка, комнатная температура, умеренная влажность, отсутствие прямых солнечных лучей и детского внимания) фирма-производитель гарантирует пригодность Локрена в течение 5-ти лет.

Просроченный препарат подлежит утилизации, так как его терапевтические возможности будут под сомнением.

На Локрен цена из среднего ценового сегмента: в Москве  коробку с 28 таблетками по 20 мг можно купить за 666 руб., аналогичную в 2 раза больше по объему – за 959р. В интернет-аптеках  фармацевтический товар от французского производителя можно приобрести за 726руб. и 1091 руб. соответственно.

Фармакологические особенности

Локрен относится к  группе бета-адреноблокаторов. Селективный (с избирательным воздействием) препарат характеризуют три  терапевтические возможности:

  • Кардиоселективная β-адреноблокирующая функция;
  • Нет агонистической агрессии;
  • Слабое мембраностабилизирующее  действие.Бета-адреноблокаторы

Важна  избирательная активность базового компонента к β1-адренорецепторам: при употреблении медикамента в повышенной дозировке велика вероятность его влияния на адренорецепторы  сосудистой сети и бронхов. И все же у неселективных аналогов это свойство выражено значительно слабее.

При лечении Локреном блокирующие возможности проявляются:

  1. Сокращением ЧСС как в покое, так и при мышечных  перегрузках. Это происходит благодаря угнетению β-адренорецепторов  синусового узла.
  2. Уменьшением силы выброса крови в сердце (при нагрузках или без них) благодаря конкуренции с катехоламинами.
  3. Снижением границ АД в покое или в период активности.
  4. Ослаблением рефлекса ортостатической тахикардии.Ортостатическая тахикардия

Все это в совокупности позволяет снизить нагрузку на миокард при мышечных перегрузках и без них. Механизм гипотензивного эффекта β-адреноблокаторов  не изучен досконально. Ожидаемое воздействие характеризуется:

  • Уменьшением выброса крови в сердце;
  • Устранением спазма периферических артерий.

Долговременное  лечение таблетками Локрен  не снижает его гипотонических возможностей. Употребление одной дозы (5-40 мг) создает  аналогичный гипотензивный  эффект спустя 3-4 ч. (время, которое потребуется для достижения максимальной концентрации активного компонента в крови) и через сутки, когда необходимо принять следующую порцию лекарства.

Если принимать медикамент в меньших дозировках (5 и 10 мг), то и гипотензивный эффект будет снижен на 50-80% по сравнению с результатами после приема 20 мг средства.

Можно сделать выводы, что концентрация лекарства в пределах 5-20 мг способна спровоцировать дозозависимость гипотензивных свойств. Чем больше доза (в пределах 20 мг), тем меньше выражен этот эффект. Дальнейшее увеличение нормы (до 40 мг)  на гипотензивные возможности препарата влияет слабо.

Максимальный результат от лечения после каждой дозы медикамента можно увидеть только спустя 7-14 дней. По сравнению в гипотензивным, эффект  уменьшения ЧСС при возрастании дозировки  не растет. Есть у  Локрена еще одна особенность – торможение проводимости AV-узла.Торможение проводимости AV-узла

Фармакокинетические характеристики

После попадания в ЖКТ  всасывается базовый компонент быстро и на все 100%.  Пиковый его уровень  в кровотоке фиксируют спустя 2-4ч. Препарат обладает некоторым эффектом «первичной проходимости»  сквозь печень и относительно  хорошей биодоступностью – до 85%.

Благодаря высокой биодоступности,  уровень ЛС в сухой части крови у  различных категорий  больных одинаков, не изменяется уровень и при продолжительном  курсе. С кровяными белками лекарство вступает в контакт на 50%.  Биологические барьеры преодолевает слабо, остатки  ЛС находят и в материнском молоке.  Слабо лекарство растворяется в жирах.

Метаболические преобразования бетаксолола осуществляются в печени. В результате образуются неактивные метаболиты, которые элиминируются  мочевыводящей системой. Период полувыведения медикамента – 15-20 ч. При  дисфункциях печени он увеличивается на 33% при неизменном клиренсе. При дисфункциях почек время выведения удваивается (требуется титрование дозировки).

Гемодиализ для элиминации бетаксолола неэффективен.

Что еще нужно знать о бета-адреноблокаторах, смотрите на видео.

Смотрите на эту же тему:  Таблетки Эналаприл Гексал - свойства и рекомендации по применению

Кому показан и противопоказан

Препарат Локрен, согласно инструкции, имеет два показания к  применению:

  • Артериальная гипертензия;
  • Профилактирование приступов ИБС.
Применяют таблетки как в качестве монопрепарата, так и в  терапевтических комплексах.

Перечень  запретов впечатляет:

  1. Кардиогенная шоковая реакция;
  2. Бронхиальная астма и  обструктивные  серьезные патологии  легких;
  3. Декомпенсированная ХСН, не поддающаяся компенсации;
  4. Стенокардия Принцметала (ограничения только для монотерапии);
  5. AV-блокада II и III ст. (при отсутствии водителя ритма);
  6. Замедленное сердцебиение (ЧСС до 45-50 уд./мин);
  7. СССУ;
  8. Феохромоцитома;
  9. Болезнь Рейно на поздних стадиях;
  10. Артериальная гипотензия (верхнее АД <100 мм рт. ст.);
  11. Шок анафилактический;
  12. Ацидоз метаболический;
  13. Дефицит и невосприимчивость лактазы;
  14. Кардиомегалия;
  15. Параллельное употребление ингибиторов МАО;
  16. Возрастные ограничения до 18 лет (нет доказательной базы);
  17. Индивидуальная непереносимость компонентов формулы.Индивидуальная непереносимость компонентов

Кроме абсолютных противопоказаний, есть еще и относительные ограничения, требующие дополнительных мер предосторожности при назначении:

  • Бронхиальная астма и проблемы с легкими средней тяжести – курс начинается с 5 мг/сут. Монитонинг жизненно важных параметров обязателен.
  • Компенсированная ХСН – лекарство Локрен назначают аналогично (титрование доз возможно).
  • AV-блокада I ст. – бетаксолол принимают под контролем врача, в том числе и обследование на ЭКГ.
  • Облитерирующие патологии  периферических артерий (кроме  последних стадий), синдроме Рейно –  есть вероятность ухудшения кровоснабжения.
  • Принцметала стенокардия – без лечения вазодизаторами прогнозы отрицательные.
  • Феохромоцитома – при АГ  и употреблении Лекармена  нужен контроль АД,
  • Возрастные пациенты – стартовая норма – минимальная (5 мг/сут.), с параллельным мониторингом жизненно важных  параметров.
  • Почечные дисфункции (КК ≥20 мл/мин.) – особое внимание в первые 4 дня, в дальнейшем и при гемодиализе потребуется титрование дозы.
  • Печеночные патологии – усиленное наблюдение в начале курса лечения Локреном.
  • Диабетики должны постоянно контролировать свой сахар (как в лабораторных условиях, так и домашним глюкометром).
  • Псориаз – бета-блокаторы могут осложнить течение болезни.
  • Десенсибилизирующая терапия – требует повышенного внимания.Бронхиальная астма

Способы применения и дозы

Таблетку принимают в целом виде, запивая водой. Не стоит ее измельчать, разрушать защитную оболочку. Дозировку и схему лечения врач составляет индивидуально, с учетом стадии болезни, сопутствующих патологий, других лекарств, применяемых в комплексе и общего самочувствия больного. В стандартном виде инструкция от производителя предлагает начинать курс лечения Локреном с 10 мг.

Титрование дозы возможно спустя одну-две недели, если предыдущая норма не дает ожидаемого терапевтического эффекта. Обычно ее удваивают. Принимают порцию один раз в сутки.

Превышать  норму  (20 мг) не имеет смысла, так как  увеличение  нормы усиленного терапевтического эффекта не  дает. Предельная суточная норма медикамента – 40 мг.

При  дисфункциях почек титрование дозы проводится с учетом результатов мониторинга состояния органа. Показатели КК от 20 мл/мин. не требуют изменения дозировки. Достаточно лишь наблюдения  в стационарных условиях  на 1-й неделе приема препарата, пока не достигнет равновесной концентрации активный компонент.Таблетку принимают в целом виде, запивая водой

При выраженных симптомах почечных дисфункций (КК до 20 мл/мин.) рекомендуемая норма в начале курса – 5 мг/сут. Рекомендация не зависит от условий гемодиализа (его периодичности, продолжительности). При отсутствии адекватной реакции организма дозу удваивают с интервалом в 1-2 недели. Предельная суточная норма в этом случае не превышает 20 мг.

Печеночные патологии не предполагают титрование дозы. Но на первой неделе курса лечения мониторинг жизненно важных показателей обязателен.

Нежелательные последствия

Медикамент может вызывать аллергические проявления в виде высыпаний на коже, зуда и крапивницы. Возможно усиление симптомов псориаза.

ЦНС часто реагирует нарушением координации, головными болями, астенией, ухудшением качества сна. Иногда случаются депрессивные состояния, расстройство сознания, тяжелые сновидения, парестезия.

Органы зрения иногда проявляют негативную реакцию сухостью глазного яблока, падением внутриглазного давления (из-за воздействия бета-адреноблокаторов). Ухудшение качества зрения случается редко.

ЖКТ часто сигнализирует о нежелательных явлениях диспепсическими нарушениями, расстройством ритма дефекации, гастралгией.

Обменные процессы иногда реагируют гипо- и гипергликемией.Гипергликемия

ССС из-за побочных эффектов демонстрирует замедление сердечного ритма, снижение температуры тела (особенно – конечностей). Редко, но возможно усиление проявлений СН – отеки ног, перепады АД, ангиоспазмы, ухудшение AV-проводимости, увеличение частоты приступов ИБС.

Органы дыхания иногда проявляют побочную реакцию в виде бронхоспазмов. Половая система часто сигнализирует о нежелательных последствиях эректильной дисфункцией.

Смотрите на эту же тему:  Лерканидипин – лекарство третьего поколения от гипертонии

Лабораторные исследования иногда показывают присутствие антинуклеарных антител,  редко – в сочетании с волчаночноподобным синдромом, исчезающим самопроизвольно, если приостановить прием препарата.

ЛС негативно воздействует на плод: замедляет его рост, провоцирует развитие гипогликемии и замедление сердечного ритма.

Медикамент опасен синдромом отмены, который проявляется увеличением частоты приступов ИБС, перепадами АД.

Помощь при передозировке

При случайном или преднамеренном злоупотреблении Локреном возможны признаки передозировки:

  • Ухудшение координации;
  • AV-блокада;
  • Выраженное замедление ЧСС;
  • Аритмия;
  • Потеря сознания;
  • Желудочковая экстрасистолия;
  • Одышка;
  • СН;
  • Цианоз рук;
  • Спазмы и бронхоспазмы.Бронхоспазмы

Если пострадавший принял лекарство недавно, и оно не успело полностью абсорбироваться, эффективны промывания желудка, прием адсорбентов.

При  признаках брадикардии вводят атропин. Если его эффекта недостаточно, показана медленная инфузия  изопреналина  или добутамина.  Иногда как временную меру используют  водитель ритма. При гипотонии в/в вводят вазопрессорные  медикаменты и плазмозамещающие жидкости.

Бронхоспазм купируют бронходилататорами. Если в период гестации женщину лечили бета-блокаторами, при сердечных дисфункциях  новорожденного госпитализируют.

Результаты  медикаментозного сочетания

 Средства, применяемые параллельно Предполагаемые результаты  взаимодействия
Флоктафенин При гипотонии или шоке, спровоцированном  лекарством, бета-блокаторы  угнетают компенсаторные  возможности сердца и сосудов.
Сультоприд   Замедление сердечных сокращений.
Амиодарон Нарушение сократимости и проводимости.
Блокаторы  кальциевых каналов   Замедление сердцебиения, остановка синусового узла,  синергетичесая реакция, ухудшения AV-проводимости.
Сердечные  гликозиды Сокращение ЧСС, AV-блокада, остановка сердца.
Ингибиторы МАО Усиление терапевтических возможностей, перерыв между приемом средств –  2 недели.
Йодсодержащие  контрастные  маркеры При  введении  маркеров бета-блокаторы уменьшают сердечно-сосудистые реакции компенсации,  поэтому лекарство на время обследования отменяют.

Дополнительные рекомендации

Не рекомендуется отменять медикамент резко или титровать дозу без согласования с врачом. Подобные эксперименты опасны осложнениями со стороны сердца и сосудов. В группе риска, прежде всего, пациенты со стенокардией,  когда побочные реакции могут проявиться в виде изменения ЧСС, инфаркта и даже остановки сердца.

При отмене препарата или замене его аналогами норму сокращают постепенно на протяжении 14 дней. По показаниям параллельно назначается заместительная терапия альтернативными препаратами, поддерживающими сердечную функцию.Замена препарата аналогами

При лечении Локреном мониторинг показателей ЧСС и  АД  обязателен. На 1-й неделе курса замеры проводятся ежедневно, в дальнейшем – 3-4 р./ год. К этим параметрам у диабетиков добавляется еще и контроль гликемических показателей, а при  почечных дисфункциях, особенно у возрастных больных,  применяющих Локрен при климаксе, – еще и значения КК.

Периодичность зависит от состояния здоровья больного, но не реже, чем 1 р./ 4 мес. Диабетик  обязан понимать, что  первые признаки гипокликемии (тахикардия, увеличение ЧСС, потливость) бетаксолол может замаскировать.

Гипертоников надо обучить способам самоконтроля ЧСС: если этот показатель  до 50 уд./мин., надо срочно показаться врачу. У пятой части пациентов с ИБС организм не дает адекватной реакции на  бета- блокаторы из-за коронарного атеросклероза. Если параллельно  назначался клонидин,  отменять курсклонидина надо спустя несколько дней после  отмены Локрена.

Таблетки  отменяют при обследованиях на  катехоламины, норметанефрин, титры антинуклеарных антител, ванилинминдальную кислоту.

При бронхиальной астме и обструктивной патологии легких  медикамент прописывают  в начальной стадии заболевания.  Норма ЛС при этом должна быть минимальной. Перед началом курса анализируют состояние дыхательной функции.  При обострении используют бронходилататоры.

При контролируемой ХСН бетаксолол назначают в минимальной дозировке под  врачебным  наблюдением. При нормальной реакции организма норму можно титровать. Если  ЧСС до 50 уд./мин.,  дозу сокращают.

При  псориазе  оценивают соотношения пользы и вреда от применения лекарства: вероятность ухудшения симптоматики кожных болезней при продолжительном  лечении велика.Псориаз

Бетаксолол повышает чувствительность  к аллергенам, усиливает афилактические проявления. Адреналин при такой комбинации малоэффективен.

Если пациента готовят к операции под общим наркозом, анестезиолог должен знать о присутствии в терапевтической схеме Локрена, способного блокировать β-адренорецепторы. Это проявляется падением сердечного выброса, а также показателей АД и ЧСС. Локрен перед операцией отменяют за двое суток и возвращаются к предыдущей терапии только через 48 часов после оперативного вмешательства.

У спортсменов применение Локрена вызовет положительный ответ на допинг-контроль.

Локрен и алкоголь тест на совместимость не проходят. Не работают бета-адреноблокаторы на полную силу и при курении. Те, кто носит линзы, должны понимать, что бетаксолол сокращает продукцию слезной жидкости.

Среди побочных симптомов есть  потеря координации, упадок сил и т.п., поэтому управлять автомобилем или сложными механизмами надо с осторожностью: скорость психических реакций  снижается.

 Локрен при гестации и лактации

Эксперименты с Локреном на животных тератогенного эффекта от препарата не зафиксировали. Сведений о последствиях для человеческого плода нет. Предполагают, что бета-блокаторы ухудшают кровоснабжение плаценты, а значит, способны воздействовать на развитие ребенка. Поэтому стоит рассмотреть альтернативные варианты лечения.Локрен при гестации

Смотрите на эту же тему:  Каптопрес: эффективное двухкомпонентное средство от гипертонии

Если беременная все же  лечилась препаратом, важно  провести серьезное обследование новорожденного. Особенно это актуально на первой неделе его жизни, когда проявляются  признаки нарушения ЧСС, гипогликемия.  Неонатальный и постнатальный периоды характеризуются  осложнениями со стороны сердца, сосудов, бронхов.  Госпитализация грудничка в палату интенсивной терапии обязательна.

Остатки метаболитов бетаксолола выявлены в материнском молоке, чтобы не спровоцировать  осложнения,  грудничка рекомендуют переводить на искусственное вскармливание.

Воздействие  препарата  на несовершеннолетних детей не изучено,  эта категория лиц попала в список противопоказаний.

Адаптированная версия инструкции составлена на основании  рекомендаций от производителя, но предназначена она исключительно для ознакомления с медикаментом. Использовать ее как руководство к действию при самолечении нельзя.

Чем можно заменить медикамент

Независимо от причин замены препарата, для Локрена выбор аналогов – зона ответственности врача. Специалисты разделяют альтернативные препараты на структурные и фармакологические. В первом случае идентификация осуществляется по ключевому активному базовому компоненту. По такому принципу Локрен можно заменить:

  1. Ксонефом – капли группы селективных бета-блокаторов, используют при глаукоме;
  2. Беноптиком – препаратом, снижающим внутриглазное давление;
  3. Бетаксололом 20 мг – таблетками без внутренней симпатомимической активности (СМА);
  4. Оптибелоллом – глазными каплями, снижающими глазное давление;
  5. Бетофтаном – каплями от глаукомы;
  6. Беталмиком ЕС – каплями с аналогичными возможностями;
  7. Бетаком 20 мг – таблетками с мягким действием без собственной СМА.Бетак

Из фармакологической группы Локрен можно заменить:

  1. Карведилолом – ключевым ингредиентом, сочетающимся с ингибиторами АПФ, дигоксином и диуретиками.
  2. Эгилоком с метапрололом – селективным бета-блокатором.
  3. Тимоптиком – бета-адреноблокатором некардиоселективной группы.
  4. Пропранололом – бета-адреноблокатором с одноименным базовым компонентом.
  5. Обзиданом – с пропанолом в формуле.
  6. Соталексом – с активным компонентом сотанол.
  7. Небивололом – с одноименным базовым компонентом.Небиволол

Перечень аналогов можно дополнить Анаприлином, Бисопрололом, Вазокардином, Биолом, Атенолом и другими антигипертензивными медикаментами.

Оценка препарата специалистами и пользователями

О Локрене отзывы специалистов подтверждают эффективность таблеток. В то же время медики отмечают, что подходит лекарство не всем.

Евдокия Семеновна, 57 лет, Курская обл.: Я уже восьмой год на Локрене. В последнее время стала замечать, что псориаз мой обострился. Кроме новых очагов повреждения еще и руки немеют, сахар поднялся. Может ли такое быть связано с Локреном, или это просто климакс так себя проявляет? Возможности добраться до врача сейчас нет, надеюсь на вашу помощь.
Андрей Романович, терапевт, Казань: Евдокия Семеновна, похоже, Локрен и является причиной всех перечисленных симптомов, так как среди его побочных эффектов есть такие проявления. И высыпания по типу псориаза, и гипергликемию (резкое повышение уровня глюкозы крови), и парестезию (нарушение чувствительности) рук лекарство может спровоцировать. Заочно я не могу заменить препарат, вам нужна консультация специалиста на месте, не затягивайте с визитом к доктору. Несмотря на доказанную эффективность лекарства, я назначаю Локрен исключительно молодым людям и пациентам среднего возраста. У этой категории пациентов гипертония не часто развивается на фоне сердечных патологий. При сердечной недостаточности лекарство может давать осложнения.
Алена, Саратов: Папа мой уже вторую неделю в запое, давление поднялось до 150/100, кроме того, у него диабет. Нашла у него в аптечке Локрен. Можно ли ему дать сейчас и сколько?
Инна Александровна, кардиолог, СПб: Алена, эти таблетки опасно сочетать  с алкоголем, седативными препаратами и транквилизаторами, не  экспериментируйте над здоровьем, вызовите врача, чтобы для начала вывести отца из запоя. А по поводу Локрена… Не совсем согласна с дозами, которые прописаны в инструкции от производителя. Препарат достаточно мощный и для большинства моих пациентов 5 мг/сут. – оптимальный вариант. При титровании дозы приходится учитывать образ жизни больного, включая его вредные привычки.

Ритм жизни большинства из нас не обходится без адреналина. Гормон разгоняет сердечную мышцу, принуждая ее сокращаться в ускоренном ритме и с новой силой. Агрессивное влияние адреналина тормозят бета-блокаторы. После применения Локрена сердце успокаивается, исчезают боли, снижается АД, а с ним и риск сердечно-сосудистых осложнений. Популярный препарат еще и расслабляет кровеносные сосуды, поэтому его принимают миллионы гипертоников во всем мире.

Аудиоверсия для Локрена (инструкции по применению для слабовидящих и не только) – на ролике.

Рейтинг автора
7968
Fedor-Lukin
Автор статьи
Лукин Фёдор Дмитриевич
СЗГМУ им. И.И.Мечникова - Врач по общей гигиене и эпидемиологии. Кардиологическая практика.
Написано статей
392
Добавить комментарий