Козаар: простое средство от сложных проблем   

Гипертензия – это достаточно распространенное явление в наши дни. С этой проблемой рано или поздно сталкивается, как минимум, половина населения планеты. Не радует в этом плане и отечественная статистика.  Несмотря на кажущуюся простоту данной патологии, она подразумевает сложные физиологические и биохимические процессы в организме. При повышении начинают активно продуцироваться такие вещества, как ренин, ангиотензин-2 и альдостерон. Это приводит к сужению сосудов и сгущению крови. Данная ситуация не только ухудшает самочувствие больного, но и представляет опасность для внутренних органов.  Она нередко приводит к серьезным осложнениям, угрожающим жизни.

Для борьбы с гипертензией на данный момент используется достаточно большое количество самых разнообразных препаратов. Они могут воздействовать на разные системы организма, давая гипотензивный эффект. Одним из способов устранения гипертонии является применение медикаментов – антагонистов гормона ангиотензина-2. Таким лекарственным средством является небезызвестный  Козаар.

Описание препарата Козаар

козаар

Козаар – это препарат, который понижает давление за счет блокировки вещества, называющегося ангиотензинном-2. Он обладает выраженным действием и относится к лекарствам, которые используются в том случае, если стартовые средства не дают нужного эффекта.

Действующим веществом описываемого медикамента является лозартан калия. Его дозировка в препарате зависит от формы выпуска. Также Козаар включает в себя ряд дополнительных ингредиентов. Среди них выделяются: крахмал, лактозный моногидрат, магниевый стеарат.

Выпускается Козаар в виде таблеточек. Они покрыты пленкой, которая включает в себя еще несколько ингредиентов. К ним относятся: титановый диоксид, гипромелоза, особый воск, гипролоза.

Средство обладает очень выраженным гипотензивным действием. Оно может применяться при второй и даже третьей стадии гипертонии.

Ингредиенты препарата подобраны таким образом, что его могут применять даже люди с сахарным диабетом. Это является редкостью для подобных средств.

Данное средство оказывает сильный и быстрый гипотензивный эффект. Давление значительно снижается уже через час после его приема. При этом препарат обладает пролонгированным действием, которое сохраняется длительное время.

Данное средство продается исключительно по рецепту врача. Оно имеет большое количество побочных явлений и противопоказаний, поэтому по собственной инициативе его использовать запрещено.

Козаар нужно хранить в сухом месте в герметичной упаковке при температуре не выше 25 градусов. Срок годности препарата составляет три года. Обязательно нужно ограничить доступность средства для детей и животных.

Цена Козаара невысокая. Однако есть аналоги с более низкой стоимостью.

Препарат прошел многократные испытания на людях и животных. Поэтому он относится к средствам с доказанной эффективностью.

Формы выпуска

Козаар выпускается в виде таблеток. При этом есть два типа такого препарата. Средства отличаются по количеству в составе действующего вещества.

Обе разновидности таблеток имеют белый цвет и плотную оболочку. На них есть разделительное углубление, которое дает возможность разломить их на две равных дозы.

Формы выпуска Козаара:

  1. Козаар 952 включает в себя 50 миллиграммов действующего ингредиента. Это наиболее популярный вариант, так как цена 28 таблеток такого средства ниже, чем у следующего варианта.
  2. Козаар 960 содержит 100 миллиграммов действующего вещества. Такое средство не имеет разделительного углубления.

Форму используемого препарата должен определять врач. Она будет зависеть от назначенных дозировок и способа приема средства.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Лозартан – это действующее вещество Козаара. Он не дает взаимодействовать рецепторам, которые связываются с ангиотензинном-2.

Ангиотензин-2 представляет собой гормон, в который превращается ангиотензин-1 под влиянием ангиотензинпревращающего фермента. Именно этот процесс играет наиважнейшую роль в повышении артериального давления. Так как, связываясь с рецепторами, он способствует образованию альдостерона, вызывает вазоконстрикцию и рост клеток гладких мышц артерий. Это приводит к сужению артерий и замедлению кровообращения, следствием чего и является гипертензия.

Лозартан блокирует работу ангиотензина, не давая ему связываться с рецепторами. Вследствие этого расширяются сосуды, ускоряется кровообращение и возникает гипотензивный эффект.

При этом такой способностью обладает не только действующее вещество Козаара, но и метаболит, который образуется вследствие его обработки печенью.

Интересно, что влияя на процесс взаимодействия ангиотензина-2 с рецепторами, Козаар совершенно не затрагивает другие гормоны и системы, которые необходимы для нормального функционирования сердечно-сосудистой системы. Поэтому он может применяться в тех случаях,  когда многие другие препараты противопоказаны.

При использовании Козаара количество ангиотензина-2 в плазме сильно возрастает. Это происходит потому, что данный гормон не может связаться со своими рецепторами и остается в  первоначальном виде в плазме крови. Данный показатель нормализуется уже чрез трое суток после окончания использования лекарственного средства.

козаар

Еще одной полезной способностью средства является выведение натрия из организма. При этом при бессолевой диете эта функция становится более выраженной. Также отмечается усиленное выведение из организма вследствие приема Козаара мочевой кислоты и минимизация проявлений протеинурии. В некоторых случаях может проявляться улучшение почечной фильтрации и уменьшение фильтрационной фракции.

При повышении  доз употребляемого препарата увеличивается и количество активного компонента в плазме. Это приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту.

Данный препарат не сказывается на  выработке простагландина у дам после менопаузы, при условии суточной дозы не более 50 мг. Также он не влияет на увеличение  уровня глюкозы и триглицеридов в крови, при условии максимальной суточной дозы в 150 мг.

Козаар перерабатывается печенью. При этом высвобождается активный метаболит карбоксилированного типа.

Биодоступность у средства не очень высокая. Она составляет всего 33%.

При этом активное вещество быстро транспортируется из желудка в кровеносную систему. Там оно практически полностью связывается с плазменными белками, поэтому его невозможно вывести с помощью гемодиализа.

Наибольшая концентрация активного ингредиента достигается уже через час после применения препарата. Затем через 3-4 часа она вновь возрастает благодаря выработке активных метаболитов.

Объем распределения средства составляет 34 литра. Это невысокие показатели для препаратов такого типа.

Всего 14% Козаара трансформируется в активные метаболиты. Также зафиксирован небольшой объем выделения неактивных метаболитов.

Период полураспада Козаара может варьироваться от 2-х, до 9 часов. Это зависит от разных показателей, в том числе и от состояния организма.

Выводится медикамент почками и кишечником. При этом всего третья часть средства выходит вместе с мочой. Остальной объем выводится в процессе дефекации вместе с желчью.

Возраст на фармакокинетические свойства препарата не влияет. Однако в процессе исследований было обнаружено половое воздействие. При одинаковой дозе препарата концентрация действующего вещества в женской плазме отмечается в два раза выше, чем в мужской. Однако на показатели количества активных метаболитов это не влияет.

При болезнях печени, вызванных пагубным пристрастием к алкоголю,  замечено накопление активного вещества в плазме крови. Поэтому таким пациентам нужно назначать меньшие дозы.

Свойства препарата

Данный препарат обладает рядом свойств, которые позволяют с его помощью успешно бороться с гипертонией. Именно из-за них Козаар обладает настолько высокой эффективностью.

Свойства Козаара:

  1. Прежде всего, стоит отметить гипертензивное свойство препарата. При этом оно настолько выражено, что он эффективен даже на третьей стажи гипертонии.
  2. Также препарат способствует расширению сосудов и ускорению кровообращения. За счет этого клетки лучше наполняются кислородом, и негативное воздействие гипертензии на организм снижается.
  3. Данное средство способствует выведению из организма натрия. Именно он способствует задержке жидкости в тканях. Таким образом, прием Козаара снижает отечность.
  4. При использовании данного средства уменьшается выраженность протеинурии, а также увеличивается количество выводимой из организма почками мочевой кислоты.
  5. В некоторых ситуациях Козаар может приводить к улучшению фильтрующей способности почек.

Благодаря этим свойства Козаар имеет расширенную сферу применения. Его назначают даже в тех случаях, когда большинство других гипотензивных препаратов использовать нельзя.

давление

Когда используют средство

Козаар используется не только при гипертонии. Это средство активно применяется и в некоторых других случаях.

Показания к использованию Козаара:

  1. Классическая или первичная гипертония. При этом данный препарат можно использовать при всех степенях тяжести этого заболевания.
  2. Также данный препарат используется для понижения вероятности возникновения опасных осложнений, вызванных гипертензией. Он снижает риск развития инфаркта, инсульта, гипертонического криза и прочих опасных патологий сердечно-сосудистой системы.
  3. Назначается средство и людям, страдающим инсулинозависимым диабетом с признаками протеинурии. В этом случае оно используется в качестве нефропротекторной терапии.
  4. При ХСН Козаар используют в тех случаях, когда ингибиторы АПФ не помогают, или имеется повышенная чувствительность и другие противопоказания к их применению.

Благодаря такому широкому спектру применения, Козаар часто используют в медицинской практике. Кроме того, нередко применяют и аналоги этого препарата.

Преимущества Козаара

Козаар имеет достаточно большой список преимуществ перед многими другими  гипотензивными препаратами.

Достоинства Козаара:

  1. Препарат изменяет уровень сахара в крови. Поэтому его могут использовать люди, больные сахарным диабетом.
  2. Козаар может применяться не только для лечения гипертензии. Он обладает и другими терапевтическими свойствами.
  3. Обладает выраженным гипотензивным эффектом. Поэтому может применяться на любой стадии гипертонии.
  4. Имеет невысокую цену.
  5. Противопоказаний к употреблению Козаара относительно немного.
  6. Стоит отметить и быстрое оказание противогипертензивного эффекта при приеме данного средства. Причем это действие длится достаточно долго.
  7. Препарат обладает способностью уменьшать отечность.

козаар

Конечно, у Козаара есть и ряд недостатков. Среди них особенно выделяется наличие большого количества побочных эффектов, способность оказывать негативное влияние на плод, а также длительное выведение остатков препарата из организма.

Противопоказания к применению

Данный препарат можно применять далеко не каждому человеку. Есть ряд случаев, когда риск нанесения вреда организму гораздо выше, чем польза Козаара. Такие ситуации называются абсолютными противопоказаниями. При их наличии препарат не используется.

Абсолютные запреты к использованию медикаментов:

  • Повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
  • Недостаточность и другие острые и серьезные почечные патологии;
  • Период вынашивания ребенка;
  • Период кормления грудью;
  • Редкие врожденные заболевания, при которых запрещено употребление лактозы;
  • Дети, не достигшие совершеннолетия.

В данных случаях прием препарата противопоказан. Его использовать категорически запрещено.

Помимо абсолютных, есть относительные противопоказания к употреблению Козаара.  В этих случаях медикамент нужно принимать крайне осторожно и лишь тогда, когда его польза значительнее потенциального риска для организма.

В каких случаях прием средства нужно производить крайне осторожно:

  • При реноваскулярной гипертензии двустороннего типа, вызванной сужением артерий мочевыводящего органа;
  • При гипокалиемии;
  • Послеоперационный период после почечной пересадки;
  • Гипертрофированность стенок левого сердечного желудочка;
  • Одновременное сочетание недостаточностей почечного и сердечного типа;
  • ИБС;
  • Патологии цереброваскулярного типа;
  • Гиперальдостеронизм первичной этиологии;
  • Отек ангионевротического вида.

Во время вынашивания ребенка Козаар использовать не рекомендуется. При исследованиях на животных было выявлено, что медикамент может проникать через плацентарный барьер и привести к нарушению развития и формирования внутренних органов плода. Отмечены даже случаи гибели зародыша.

Если при приеме Козаара произошло зачатие, то нужно прекратить прием препарата. При этом нужен особый контроль формирования плода, а также состояния  ребенка после рождения.

Точных сведений того, что препарат может проникать в грудное молоко, нет. Однако существует предположение о его способности негативно влиять на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому на время приема Козаара малыша придется перевести на альтернативный способ питания.

Побочные реакции

Как и другие противогипертензивные препараты, Козаар имеет ряд побочных эффектов. И, к сожалению, в данном случае их достаточно много.

Побочные эффекты Козаара:

Группы органов Побочные влияния
Центральная, а также периферическая нервные системы. Неправильное восприятие вкуса, галлюциногенные ведения, нарушения сна, головные боли, синдром хронической усталости.
Сердечно-сосудистая система. Тахикардия, а также резкое понижение давления  при вставании, стенокардия.
Дыхательные пути Воспалительные поражения верхних дыхательных путей и носовых пазух, нарушение дыхания, кашель сухого типа, отек носовой слизистой, фарингит.
Желудок, кишечный тракт и печень Жидкий стул со слизистыми вкраплениями, диспепсия, ощущение тошноты, позывы к рвоте, гепатит, медикаментозная желтуха, различные печеночные патологии, боль в области живота.
Кости, мышцы и сосуды Сильно выраженный болевой синдром в спинной области, изменение и разрушение тканей мышц, мышечные боли, судороги.
Кровеносная система Появление признаков анемии и уменьшение количества тромбоцитов к плазме крови, гипокалиемия.
Половые пути Ухудшение или отсутствие эрекции.
Аллергические проявления Отечность внутренних органов и кожных покровов, симптомы крапивницы, онемение губ, щек и языка, васкулит, зуд, гиперемия кожи, фотосенсибилизация.

Многие из описанных побочных реакций представляют угрозу для здоровья. Поэтому при их возникновении нужно немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Специалист определит причину недомоганий и сможет подобрать более подходящее лекарственное средство.

Как определить и что делать при передозировке

На данный момент ни одного случая передозировки препаратом зафиксировано не было. Однако при приеме чрезмерно больших доз такая ситуация возможна. Так как  случаи передозировки пока еще не исследованы, точных симптомов такой патологии нет. Однако есть предполагаемые признаки.

В случае чрезмерного увеличения доз препарата будет наблюдаться сильное понижение давления, тахикардия и брадикардия. Также проявятся различные желудочные расстройства, появится головокружение и обморочное состояние. В особо сложных случаях возможна медикаментозная кома.

При подозрении на передозировку данным средством нужно незамедлительно принять меры. Они заключаются в очищении желудка и кишечника, нормализации давления путем введения солевого раствора капельным способом, а также принятии сорбента.

После оказания первой помощи больного нужно будет направить на стационарное лечение. Так как гемодиализ в данной ситуации бесполезен, там будут приниматься симптоматические меры. Особое внимание нужно будет уделять стимуляции  сердечной деятельности.

Медикаментозное взаимодействие

давление

Козаар сочетается далеко не со всеми медицинскими препаратами. Некоторые вещества могут искажать свойства средства. Поэтому включать какие-либо лекарства в терапевтический комплекс можно лишь с разрешения врача.

Медикаментозное взаимодействие:

Группы препаратов Какой эффект дает подобное взаимодействие
Рифампицин и Флуконазол Наблюдается уменьшение концентрации активных метаболитов. Это приводит к снижению эффективности препарата.
Калийсберегающие диуретики  Есть  вероятность развития гиперкалиемии.
Диуретики Увеличение противогипертензивных свойств препарата. Увеличивается риск развития побочных эффектов.
Литийсодержащие медикаменты В этом случае возрастает концентрация лития в крови. Появляется риск развития интоксикации литием.
Нестероидные противовоспалительные средства Ухудшается противогипертензивная способность препарата. Усугубляется течение присутствующих почечных патологий.
Алискерен Оказывает негативное влияние на почки, усугубляя течение их патологий. Не назначается при  наличии сахарного диабета.
Другие противогипертензивные препараты Увеличивает гипотензивную способность средства. Возникает вероятность развития острой гипотензии. Увеличивается риск появления ряда побочных эффектов.

Подобные сочетания препаратов должны применяться очень осторожно. При этом необходимо постоянное наблюдение врача.

Применение средства

Козаар принимается перорально. При этом его употребление не должно зависеть от приема пищи. Таблетки глотают, не разжевывая, и запивают большим количеством чистой воды.

При терапевтическом лечении артериальной гипертензии назначается прием таблетки в 50 миллиграммов один раз в сутки. При этом максимальные результаты наблюдаются спустя 3-6 недель приема средства. Если данной дозировки недостаточно, с разрешения врача ее можно повысить до 100 мг в день.

При снижении показателей климакса максимальная суточная доза будет составлять 25 мг. При этом для пациентов пожилого возраста с нормальными показателями доза будет обычной, то есть 50 мг.

При использовании Козаара для предотвращения развития серьезных осложнений, вызванных гипертонией, схема будет немного отличаться. В этом случае начальная дозировка будет составлять 50 мг. Через несколько недель нужно будет  ввести либо тиазидное мочегонное средство, либо увеличить дозировку Козаара до 100 мг в сутки.

давление

При сахарном диабете назначается 50 мг препарата в сутки. Однако возможно увеличение этого объема и до 100 мг, при условии недостаточности минимальной дозы.

Почечная недостаточность требует корректировки доз применяемого средства.

Назначать дозировки препарата Козаар должен лечащий врач. Однако можно воспользоваться и  инструкцией по применению.

Советы по использованию Козаара

Чтобы Козаар показал максимальный  результат и не принес вреда организму, необходимо соблюдать все правила его приема. Их не очень много, но они важны.

Нюансы применения Козаара:

  1. Козаар – это очень серьезный препарат. И применять его можно лишь в тех случаях, когда это действительно необходимо. Ведь он оказывает негативное влияние на печень и почки, особенно при наличии патологических процессов в них.
  2. Также важно понимать, что при использовании этого средства требуется особенный контроль состояния почек, печени и сердца, а также биохимических показателей крови.
  3. Употребление Козаара вместе с алкоголем недопустимо. При этом гипотензивные свойства лекарства уменьшаются, а вероятность возникновения побочных эффектов увеличивается,
  4. Курение тоже уменьшает эффективность препарата, а также увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов.
  5. Нет точных данных о том, влияет ли это средство на способность управления автомобилем. Поэтому при его приеме это не запрещено. Однако нужно учитывать вероятность развития таких побочных эффектов, как головокружение и быть очень аккуратным.

Отзывы потребителей

Козаар имеет положительные отзывы от врачей-кардиологов. Это средство обладает большой эффективностью и минимальным списком противопоказаний. Поэтому его часто используют в антигипертензивной медикаментозной терапии.

Также эффективность препарата подтверждают и отзывы пациентов. Они в большинстве своем положительные.

Аналоги средства

Данный препарат имеет большое количество аналогов. Они не намного дешевле этого средства и не отличаются по эффективности и главному действующему ингредиенту.

Аналоги:

  • Лориста;
  • Блоктран.

Данные препараты могут иметь в составе разное количество действующего вещества. Поэтому и инструкция по применению может отличаться.

Козаар – это эффективный гипотензивный препарат. Он отличается небольшим количеством противопоказаний и быстрым действием, поэтому  часто используется в медицинской практике.

Рейтинг автора
7968
Fedor-Lukin
Автор статьи
Лукин Фёдор Дмитриевич
СЗГМУ им. И.И.Мечникова - Врач по общей гигиене и эпидемиологии. Кардиологическая практика.
Написано статей
392
Добавить комментарий