В чем преимущество Флувастатина по отношении к другим статинам

Холестерин – это злейший враг современного человека, ведь  большинство людей страдают от повышенной концентрации этого вещества в организме.  К тому же проблема связана с большими рисками. Так атеросклероз, который является причиной многих болезней сердца и сосудов, а также их опасных для жизни осложнений, представляет собой скопление холестерина на стенках элементов кровеносной системы. Кроме того, повышенное содержание липидов может привести к возникновению метаболических и эндокринных нарушений.

Почему же так много людей сталкивается с высоким содержанием липидов в организме, и как этого избежать? Причина накопления холестерина кроется в употреблении некачественной пищи, плохой экологии, а также в малоподвижном образе жизни. И, к сожалению, такие негативные воздействия влияют практически на каждого человека. Помимо  нездорового образа жизни, к повышению концентрации липидов могут приводить и некоторые заболевания. В большинстве случаев с проблемой можно справиться с помощью увеличения двигательной активности и изменения своего рациона, но иногда этого оказывается недостаточно. В таких ситуациях на помощь приходят гиполипидемические средства. Одним из первых веществ с подобным действием является флувастатин. Сегодня мы поговорим о том, какой у него механизм действия.Статины

Общие сведения о препарате

Флувастатин – это синтетический гиполипидемический препарат, который относится к группе статинов. Он эффективно снижает уровень липидов в организме.

Данное средство используется в случаях, когда для сохранения здоровья человеку необходимо уменьшить концентрацию холестерина в организме. Речь идет не только о генетических и приобретенных патологиях, связанных со сбоями метаболизма, но и о ситуациях, когда высокий уровень холестерина может стать причиной развития опасных для жизни осложнений и серьезных заболеваний.

Стоит отметить, что флувастатин является первым синтетическим гиполипидемическим средством, относящимся к группе статинов. Момент его изобретения стал прорывом в медицине, когда ученые смогли создать действительно эффективное вещество для понижения уровня липидов в организме.

Флувастатин – это действующее вещество гиполипидемического средства. Его торговые названия – Лескол и Лескол Форте. Аналогов с таким же действующим ингредиентом не существует.

Лескол производится в Швейцарии. Фирма-производитель носит название Новартис.

Препарат обладает пролонгированным действием. Поэтому его можно принимать всего один раз в день.

Медикамент прошел исследования на людях и на животных. Поэтому он официально относится к лекарственным средствам. При этом на данный момент существует ряд других эффективных статинов. Поэтому Лексол назначают крайне редко.

Препарат хранят при комнатной температуре. При этом место его хранения должно быть защищено от детей и солнечных лучей.

Срок годности флувастатина составляет 3 года. По истечении этого времени он становится не только не эффективным, но и опасным.Флувастатин

Состав и форма выпуска средства

Флувастатин – это синтетический статин, обладающий способностью снижать уровень холестерина в организме. В зависимости от формы выпуска он может содержаться в препарате в количестве 20, 40 и 80 мг.

Как уже было замечено выше, флувастатин выпускается под единственным торговым названием – Лексол. В состав этого средства помимо рабочего ингредиента входит ряд дополнительных препаратов. Они повышают эффективность основного ингредиента и помогают ему лучше усвоиться в организме.

Дополнительные ингредиенты в составе препарата:

  • Магниевый стеарат;
  • Натриевый гидрокарбонат;
  • Микрокристаллическая целлюлоза;
  • Прожелатинизированный крахмал кукурузы;
  • Кальциевый карбонат;
  • Титановый диоксид;
  • Шеллак;
  • Желатин;
  • Железный оксид красного и желтого цветов.

В дозировке 20 и 40 мг выпускается в виде капсул. Средство с 80 мг флувастатин продается в форме таблеток, круглых и выпуклых с обеих сторон.

Продаются таблетки Лескол в непрозрачных фольгированных блистерах. В одну картонную упаковку входит до 4 таких пластин.Флувастатин

Фармакодинамика флувастатина

Флувастатин представляет собой вещество, которое существенно снижает уровень липидов в организме. Он блокирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу по принципу конкурентной замены.

Смотрите на эту же тему:  ТОП 10 статинов последнего поколения 2019 года

Флувастатин присоединяется к рецепторам редуктазы, предотвращая соединение с ними фермента. Из-за этого он продолжает циркулировать по организму в свободном виде. При этом ГМГ-КоА не представляет угрозу для организма, так как быстро трансформируется в вещество, которое участвует в ряде метаболических процессов.

Ингибирование фермента ГМГ-КоА предотвращает выработку мевалоната. Этот вещество в свою очередь представляет собой предшественника стеролов.

Таким образом, благодаря действию препарата в организме просто не образуется холестерин.

Основное действие флувастатина осуществляется в печени. При этом он работает и в клетках других тканей.

При подавлении выработки холестерина активируется развитие на печеночных клетках рецептов липопротеидов низкой плотности. Это приводит к боле интенсивному захвату этих веществ гепатоцитами, что становится причиной снижения их концентрации.

При приеме препаратов, содержащих флувастатин, уменьшается концентрация не только общего холестерина и липидов низкой плотности. Действие этого активного ингредиента также приводит к снижению содержания тиглицеридов и аполипопротеина В.

В ответ на снижение концентрации указанных веществ увеличивается содержание липопротеидов высокой точности.  При этом мутагенного действия у средства не замечено.

Флувастатин не относится к тем медикаментам, которые начинают действовать после первого приема. Их эффект можно заметить спустя две недели лечения. При этом наиболее выраженные результаты наблюдаются после месячного курса приема средства. Эффективность препарата сохраняется на протяжении всего лечения.

Фармакокинетика вещества

Препарат быстро и полностью просачивается из желудка и кишечника в кровь. При этом на скорость этого процесса оказывает действие время приема пищи.

Скорость достижения максимальной концентрации препарата зависит не только от времени приема пищи, но и от ее жирности, а также от формы выпуска средства. В среднем она составляет 1 час. При этом таблетки с пролонгированным действием существенно замедляют скорость всасывания флувастатина и увеличивают длительность его работы.

Биодоступность у флувастатина невысокая. Она не превышает 30%. Объем распределения приравнивается к 330 литрам.

Стоит отметить способность медикамента проникать в грудное молоко в больших количествах. Способен он преодолевать и плацентарный барьер.

Флувасатин на 98% связывается с белковой составляющей крови. Поэтому гемодиализ не уменьшает его концентрацию в организме.

Препарат метаболизируется в печени при первичном прохождении. Он трансформируется в ряд активных и неактивных метаболитов. Вещества, которые обладают терапевтическим действием, в системный кровоток не проникают.

Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов. В моче обнаруживается 6% таких веществ, а в каловых массах 92%. В неизмененном виде выводится всего 2% средства.

У людей, страдающих заболеваниями печени возможно развитие эффекта кумуляции.Медикаментозная кумуляция

Кому назначают флувастатин

Флувастатин назначают при таком заболевании, как гиперхолестеринемия. При этом средство может использоваться и при ряде других заболеваний в качестве профилактики.

Показания к приему Лескола:

  1. Гиперхолестеринемия. Применяется для всех видов этого заболевания, кроме гетерозиготного. Используется в сочетании с диетой и увеличением двигательной активности.
  2. Дислипидемия атерогенная первого и второго типа.
  3. Атеросклероз. Препарат помогает замедлить развитие патологии. При этом он используется не в качестве монотерапии, а в сочетании с другими медикаментами и витаминными комплексами.
  4. Сахарный диабет второго типа. Также можно применять Лескол для профилактики этого заболевания при наличии ожирения и сбоев в метаболических процессах.
  5. Ишемическая болезнь сердца. Помогает снизить риски развития серьезных осложнений, например, инфаркта и инсульта.
  6. Гипертония. Снижает вероятность развития атеросклероза, а также опасных для жизни осложнений.

Рекомендации по назначению статинов

Преимущества и недостатки лекарства

Флувастатин нечасто назначают врачи своим пациентам. Однако это средство имеет немало преимуществ перед другими препаратами с подобным действием.

Преимущества флувастатина:

  • Обладает обширным спектром действий. Помогает снизить концентрацию не только общего холестерина, но и ряда других липидов.
  • На эффективность средства не оказывает влияния пол, возраст и расовая принадлежность больного.
  • Является одним из немногих гиполипидемических средств, которые разрешено принимать с фибратами.
  • Обладает пролонгированным действием. Поэтому лекарство можно принимать всего один раз в день.
  • Обладает мягким действием. Средство нечасто вызывает побочные эффекты.
  • Остается эффективным даже при длительном приеме.
  • Флувастатин имеет несколько форм выпуска.  Поэтому врачу легко подобрать нужную форму для конкретного пациента.
  • Может использоваться при достаточно обширном ряде заболеваний. Более того, такое средство нередко используют и для профилактики разных патологий.
  • Разрешен детям, достигшим девятилетнего возраста.
  • Доказано, что в больших дозах флувастатин может подавлять деятельность вируса гепатита С.

Помимо преимуществ, у описываемого средства имеется и ряд недостатков.

Минусы флувастатина:

  • Обладает способностью проникать в плаценту и грудное молоко. Он может причинить вред ребенку.
  • Найти Лескол в аптеках достаточно сложно. В большинстве случаев его поставляют только под заказ.
  • Существует всего одно торговое название препарата с флувастатином. Поэтому подобрать аналог будет достаточно сложно.
  • На скорость всасывания и эффективность препарата влияет время приема пищи.
  • Начинает действовать не сразу, а лишь через две недели после приема препарата.
  • У лекарства существует достаточно много побочных действий.

Какое негативное воздействие может оказать флувастатин на организм

Несмотря на то, что флувастатин считается препаратом с мягким действием, абсолютно безопасным его назвать нельзя. Он способен вызывать негативные реакции организма, некоторые из которых возникают достаточно часто.

Побочные действия флувастатина:

Группы органов Какие негативные влияния может оказать на них флувастатин
Мышцы, кости с суставы Мышечные судороги, миопатия, рабодомиолиз, миалгия, артралгия.
Нервная система Головокружение, болевые ощущения в голове, временная потеря памяти, парестезии, депрессивные состояния, лабильность настроения, проблемы со сном, паралич нерва лица, тремор конечностей, периферический паралич, неврозы, невропатия.
Иммунная система Васкулит, астения, крапивница, отечность, эритема, дерматит, эозинофилия, пурпура, ощущение приливов, лейкопения, тромбоцитопения, повышенная чувствительность к свету, волчанка, отек Квинке.
Система пищеварения Ощущение тошноты, диспепсия, болевые ощущения в животе.
Печень Медикаментозная желтуха.
Другие негативные реакции Озноб, лихорадка,  отдышка и слабость.

В каких случаях препарат не рекомендован к приему

Флувастатин имеет ряд противопоказаний. При этом их гораздо меньше, чем у многих других лекарственных средств с гиполипидемическим действием.

Кому нельзя принимать флувастатин:

  • Негативная реакция организма на компоненты препарата;
  • Серьезные печеночные патологии в активной фазе;
  • Увеличение активности печеночных ферментов;
  • Проблемы с мышечным тонусом;
  • Период вынашивания ребенка;
  • Период грудного вскармливания;
  • Дети до 9 лет.

При беременности флувастатин принимать запрещено. Это связанно с тем, что подобное средство способно проникать через плацентарный барьер. Поэтому его применение во время вынашивания ребенка может вызвать нарушение развития плода, а также стать причиной возникновения различных мутаций.

Во время грудного вскармливания такое средство также не используется. Оно может просачиваться в грудное молоко и оказывать негативное влияние на ребенка.Противопоказания приема статинов

Передозировка средства

При приеме чрезмерного количества флувастатина возможно развитие интоксикации. При этом наблюдается увеличение печеночных ферментов, тошнота, рвота и нарушение стула, а также возникновение ряда побочных действий.

При приеме препарата в количестве, которое превышает максимально допустимое, необходимо произвести промывание желудка и принять абсорбент. Если это не помогло, и негативная реакция все же возникла, нужно вызвать неотложку.

В больнице производится симптоматическое лечение. При этом гемодиализ не эффективен.

Совместимость флувастатина с другими веществами

Флувастатин может применяться в качестве монотерапии или использоваться в сочетании с другими лекарственными средствами. При включении в комплексную терапию описываемого препарата, необходимо учитывать их взаимодействие с другими средствами.

Взаимодействие флувастатина с другими лекарственными средствами:

Группы препаратов Взаимодействие с ними флувастатина
Ампренавир Блокируются метаболические процессы. Возрастает концентрация флувастатина в организме. Существует риск возникновения интоксикации.
Безафибрат Увеличивается вероятность развития побочных действий.
Варфарин Увеличивается протромбиновое время. Существует вероятность развития кровотечений. При сочетании этих препаратов важно контролировать протромбиновое время.
Колестирамин Возможно связывание активного вещества препарата. Между приемом средств должно пройти не менее 4-х часов.
Колхицин. Существует вероятность развития миопатии.
Никотиновая кислота Возрастает вероятность возникновения побочных действий со стороны опорно-двигательного аппарата.
Рифампицин В полтора раза возрастает концентрация флувастатина. Может потребоваться коррекция дозировки препарата.
Фенофибрат Существует вероятность развития побочных эффектов со стороны опорно-двигательного аппарата. Может возникнуть дисфункция почек.
Флуконазот Существует риск возникновения побочных действий.
Холино фенофибрат Отмечены случаи токсического воздействия комбинации на мышечные структуры.
Ципрофибрат Есть риск развития миопатии.
Этравирин Возрастает концентрация флувастатина в организме. Необходима коррекция дозы.

Инструкция к применению средства

Как принимать флувастатин, больному рассказывает врач, учитывая его индивидуальные особенности. При этом к каждой упаковке Лескола прилагается инструкция по применению, в которой обозначены общие позиции использования препарата.

Таблетки флувастатина необходимо принимать, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости. При этом делать это лучше перед сном через четыре часа после приема пищи.

Схема лечения флувастатином предполагает постепенное увеличение дозировки. Для всех больных начальным количеством препарата являются таблетки 20 мг. Через месяц лечения, при отсутствии эффекта от предыдущей дозировки и каких-либо побочных эффектов, можно увеличить количество медикамента в два раза. Следующее изменение дозировки препарата можно произвести еще через четыре недели.

Максимальным суточным количеством средства  является 80 мг флувастатина. При этом, чем выше дозировка препарата, тем вероятнее возникновение побочных действий. Поэтому врачи рекомендуют использовать высокие дозы лишь в случаях крайней необходимости.

Длительность лечения средством определяется врачом индивидуально. Обычно его принимают на протяжении нескольких лет.

Нюансы использования препарата

Чтобы флувастатин оказал максимально выраженное действие, необходимо учитывать несколько нюансов его использования. Это снизит вероятность развития побочных действий.

Нюансы использования флувастатина:

  1. Флувастатин нужно принимать в одно и то же время. Желательно это делать перед сном через четыре часа после приема пищи. В этом случае препарат будет максимально эффективным.
  2. Средство  напрямую не оказывает влияния на способность больного управлять автомобилем. При этом оно может вызывать побочные реакции, которые приводят к слабости мышц и снижению концентрации внимания. Поэтому на начальных этапах лечения препаратом стоит отказаться от вождения автотранспорта.
  3. Важно при приеме флувастатина соблюдать гипохолестериновую диету. При использовании жирной пищи препарат будет неэффективным.
  4. Повышение двигательной активности и борьба с лишними килограммами сделает средство более эффективным.
  5. При лечении флувастатином лучше отказаться от употребления грейпфрутового сока. Этот напиток может стать причиной интоксикации.
  6. Курение и употребление алкоголя снижает эффективность препарата.

Отзывы о Лесколе

Флувастатин имеет хорошие отзывы врачей и пациентов. Считается, что этот препарат обладает наиболее мягким действием из всех препаратов с гиполипидемическим действием. Больше узнать о медикаменте можно из ответов специалистов на вопросы о нем.

Ответы на вопросы о флувастатине:

Вопрос: Здравствуйте, мне врач назначил Лескол для профилактики сахарного диабета. У меня обнаружили повышенный уровень сахара в крови, и я имею лишний вес. В аптеках нашего города в наличии этого средства нет, его можно только заказать. В аптеке мне сказали, что обычно покупают Флувастатин или Розувастатин. Могу ли я заменить Лескол Розувастатином? (Ангелина, Кривой Рог)

Ответ: Здравствуйте, Ангелина. Розувастатином действительно часто заменяют Лескол. Однако, так как эти препараты не являются абсолютными аналогами, нельзя производить замену без разрешения врача. (Кирилл Иванович, Тула, терапевт)

Цена Лескола, который содержит в своем составе флувастатин, превышает 2 тысячи рублей. Стоимость препарата зависит от формы его выпуска и места, в котором он продается.

Аналогов у Лескола с флувастатином в составе в качестве действующего вещества нет. Существует ряд других гиполипидемических препаратов с таким же действием.

Флувастатин – это средство, которое обладает выраженным гиполипидемическим действием. Он оказывает мягкий эффект на организм, но его сложно найти в аптеках.

Флувастатин не будет эффективен без гипохолестериновой диеты. Основные принципы такого питания можно посмотреть в этом видео.

Рейтинг автора
7968
Fedor-Lukin
Автор статьи
Лукин Фёдор Дмитриевич
СЗГМУ им. И.И.Мечникова - Врач по общей гигиене и эпидемиологии. Кардиологическая практика.
Написано статей
392
Добавить комментарий