Ингибитор АПФ с необычными свойствами Диротон

Жителям больших мегаполисов постоянно приходится сталкиваться со стрессами, некачественной пищей, малоподвижным образом жизни, плохой экологией, недосыпанием и другими вредными факторами. И это не может не сказываться негативно на здоровье. Именно поэтому в наши дни, все больше людей страдают от заболеваний, вызванных не инфекциями и вирусами, а являющимися следствием сбоев в самом организме. При этом наибольшее количество жалоб поступает именно на гипертонию.

Гипертония — это заболевание, характеризующееся хронически высоким артериальным давлением. И такая патология не только доставляет больному ощутимый дискомфорт, но и отрицательно влияет на состояние внутренних органов. Поэтому ее лечению медики уделяют особое внимание. Для нормализации давления существует достаточно обширный спектр препаратов. И особенно эффективными считаются ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. К таким лекарствам относится и Диротон.

Общие сведения о препарате

Диротон

Препарат Диротон – это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Он обладает сосудорасширяющим, кардиопротекторным, гипотензивным и диуретическим действием.

За счет того, что описываемое средство оказывает сразу несколько положительных влияний на организм, он может использоваться не только при гипертонии разной степени выраженности, но и при некоторых других заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Диротон обладает выраженным гипотензивным действием. Поэтому он может использоваться на запущенных стадиях гипертонии.

Стоит отметить, что в отличие от многих других блокаторов АПФ Диротон эффективен даже для людей с пониженной концентрацией ренина в плазме крови. Также он не влияет на уровень сахара и холестерина в крови и может применяться людьми, болеющими сахарным диабетом.

Основным терапевтически активным ингредиентом препарата является дигидрат лизиноприла. Его количество в одной порции зависит от формы выпуска средства.

Также в состав лекарства входит ряд терапевтически неактивных веществ, которые обеспечивают лучшую усваиваемость действующего ингредиента. К ним относятся следующие компоненты: магниевый стеарат, тальк, маннитол, кальциевый гидрофосфатный дигидрат, крахмал.

Длительность действия препарата после однократного приема продолжается в течение суток. Максимальный эффект можно заметить уже через неделю лечения им.

Продается Диротон только по рецепту врача. При этом его найти можно абсолютно в любой аптеке.

Срок годности средства составляет три года от даты выпуска. После этого его эффективность снижается, а риск возникновения побочных эффектов возрастает.

Хранить лекарство нужно при температуре не выше 30 градусов и не ниже 15. При этом важно ограничить к нему доступ для детей, животных и солнечных лучей.

Диротон прошел испытания на людях и на животных. Поэтому его считают эффективным во всех странах.

Формы выпуска средств

Диротон выпускается в виде таблеток. Однако он имеет три формы выпуска, которые различаются по количеству действующего вещества в составе.

Формы продажи Диротона:

  1. Диротон с количеством активного ингредиента 5 мг. Округлые плоские практически белые таблеточки. На одной поверхности имеется фаска для разделения на равные порции, а на другой выгравирована цифра 5.
  2. Диротон 10 мг. Белые таблеточки с четырьмя углами, выпуклые с обеих сторон. На одной поверхности имеется разделительная черта, а на другой гравировка цифры 10.
  3. Препарат с количеством активного ингредиента 20 мг. Пятиугольные белые выпуклые таблетки. На одной поверхности имеется разделительная фаска, а на другой выгравирована дозировка средства.

Таблетки упакованы в блистеры по 14 порций в каждом. В одну картонную коробку может входить от 1-го до 3-х таких блистеров.

Диротон

Фармакокинетика Диротона

Действующее вещество Диротона подавляет действие экзопептидазы. Этот фермент необходим для превращения неактивного ангиотензина-1 в активный ангиотензин-2. Таким образом при применении этого препарата существенно снижается концентрация ангиотензина-2 в крови.

Также при ингибировании АПФ блокируются процессы распада брадикинина. Благодаря этому расширяются сосуды. Однако такие процессы способны вызывать такой побочный эффект, как сухой кашель.

При уменьшении концентрации ангиотензина-2 блокируется выработка альдостерона. Это приводит к снижению концентрации натрия и жидкости организма. Таким образом препарат обеспечивает некоторый диуретический эффект.

При этом возрастает синтез простагландинов в крови. Снижение уровня ангиотензина-2 вызывает увеличение концентрации ренина в плазме крови.

Препарат способствует расширению сосудов. При этом его действие более выражено для артерий, чем для вен. При приеме средства также уменьшается нагрузка на сердце и снижается артериальное и легочное давление.

При прохождении длительного курса лечения наблюдается уменьшение гипертрофии артериальных стенок и миокарда, а также улучшение насыщения кровью миокарда с ишемией.

Также средство повышает толерантность сердечной мышцы к физическим нагрузкам.

При приеме Диротона после перенесенного инфаркта повышается шанс избежать возникновения левожелудочковой дисфункции. Кроме того, в ходе опытов было доказано, что это средство способно предотвращать возникновение опасных осложнений у людей, страдающих сердечной недостаточностью.

Описываемый медикамент не изменяет количество глюкозы в крови. При этом он способствует регенерации повреждений гломерулярного эндотелия у больных гипергликемией и не вызывает гипогликемию.

Также замечена способность лекарства снижать выраженность альбуминурии. Это действие отмечается только при длительном приеме препарата.

Смотрите на эту же тему:  Эффективный препарат Хинаприл при сердечной недостаточности, отзывы

Фармакодинамика Диротона

Препарат около часа всасывается из желудка и кишечника в кровеносную систему. При этом уровень абсорбции может варьироваться от 6 до 60 процентов. Это зависит от индивидуальных особенностей, но в среднем показатель составляет 25%. Приемы пищи на скорость и уровень абсорбции действующего вещества не оказывают никакого воздействия.

Наибольшая концентрация препарата в организме достигается через 6-7 часов после его приема. Тогда же отмечается его наивысшая эффективность. Однако действие лизиноприла заметно уже через час после того, как он будет использован.

Эффективен Диротон уже в первые сутки его приема. Однако наибольшая стабильность его действия наблюдается через месяц лечения им.

Лизиноприл в небольшой степени связывается с белковой составляющей крови. Также он в очень незначительных количествах может проникать в плаценту и в материнское молоко. Поэтому с помощью гемодиализа можно очистить организм от этого медикамента.

Период выведения средства длится до 12 часов. При этом препарат не метаболизируется в печени.

Лизиноприл выводится через мочевыводящие пути в неизмененном виде практически на 100%.

Люди, страдающие сердечной недостаточностью, сталкиваются со сниженным уровнем абсорбции и клиренса лекарства. Поэтому им могут назначаться более высокие дозы.

При патологиях почек увеличивается период полувыведения средства и его концентрация в организме. Однако это имеет значение лишь в том случае, когда скорость фильтрации клубочкового типа меньше 30%.

Также практически в два раза возрастает концентрация и уровень абсорбции в плазме крови у пожилых пациентов. Поэтому в этом случае можно столкнуться с необходимостью изменения дозировки.

Принцип действия средства

Диротон

Данный препарат обладает достаточно большим спектром действий даже для блокаторов АПФ. Поэтому он активно используется в лечении гипертонии и некоторых других заболеваний. О том, как работает этот медикамент, расскажет адаптированное описание механизма его действий.

Принцип действия Диротона:

  1. Блокирует ангиотензинпревращающий фермент. Это приводит к значительному снижению концентрации в организме ангиотензина-2. Благодаря этому не происходит сужение сосудов и не возникает отрицательный ионотропный эффект.
  2. Также при блокировке АПФ не происходит распад брадикинина. Так как этот гормон обладает сосудорасширяющим действием, при увеличении его концентрации в крови увеличивается сосудистый просвет.
  3. Уменьшение концентрации ангиотензина-2 приводит к снижению секреции альдостерона. Благодаря этому снижается концентрация натрия в организме и увеличивается количество калия. При этом более интенсивно выводится лишняя жидкость, что приводит к уменьшению отечности сосудов и расширению просветов в них. Также такое свойство препарата приводит к уменьшению концентрации циркулирующей по организму жидкости.
  4. Также при приеме лекарства активируется система простагландинов. Это тоже приводит к расширению сосудов и повышению интенсивности кровообращения.
  5. Эти процессы приводят к снижению давления.
  6. Благодаря расширению сосудов и снижению давления снижается нагрузка на сердце. Вскоре это приводит к уменьшению выраженности гипертрофии миокарда и его лучшему насыщению кислородом.
  7. Блокировка тканевого ангиотензина-2 способствует снижению вероятности развития сердечно-желудочковой дисфункции.

Для чего назначают Диротон

Диротон преимущественно используют при гипертонии. Однако он может применяться не только от давления. Это средство эффективно и при некоторых других заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Диротон – показания к применению:

  1. Гипертония разной степени выраженности. При этом такое средство может применяться как при почечной, так и при классической форме данного заболевания.
  2. Недостаточность мышцы сердца. В таком случае Диротон используется в качестве одного из компонентов медикаментозной терапии.
  3. Нефропатия диабетического типа. Препарат помогает снизить альбуминурию в организме. Он может применяться при диабете 2-го типа с гипертонией.
  4. При инфаркте в первые сутки его острого течения со стабильными значениями гемодинамики. Это необходимо для профилактики дисфункции сердца. В данном случае препарат также применяется в качестве одного из медикаментов терапии.

Преимущества и недостатки блокатора АПФ

Диротон

Средство обладает обширным списком достоинств. Поэтому его часто назначают врачи своим пациентам.

Преимущества препарата:

  1. Обладает обширным спектром действий. Поэтому Диротон не только снижает давление, но и предотвращает развитие осложнений гипертонии.
  2. Может использоваться при разных заболеваниях. В отличие от многих других блокаторов АПФ средство может применяться даже при почечной гипертонии.
  3. Данный препарат не влияет на уровень сахара и холестерина в крови. Он может использоваться больными сахарным диабетом. Более того, он даже полезен в этом случае, так как снижает альбуминурию и улучшает функционирование эндотелия гломерулярного типа.
  4. В отличие от многих других ингибиторов АПФ Диротон эффективен даже для представителей негроидной расы, так как его действенность остается неизменной даже при сниженной секреции ренина.
  5. Лекарство обладает пролонгированным действием. Поэтому его принимают всего один раз в день.
  6. Выраженность гипотензивного действия препарата можно регулировать, изменяя его дозировку.

Помимо достоинств, у средства имеются и недостатки. Однако их значительно меньше.

Недостатки средства:

  1. Имеет большое количество побочных эффектов. Некоторые из них достаточно выражены.
  2. Уровень абсорбции средства индивидуален для каждого пациента. Это осложняет составление схемы лечения.
  3. К приему препарата имеется большое количество противопоказаний.
  4. Пересмотр дозировки может понадобиться пожилым людям, больным сердечной недостаточностью и людям с нарушением почечной фильтрации.
  5. Диротон может оказывать негативное влияние на почки.
  6. При гемодиализе Диротон теряет свою эффективность.
Смотрите на эту же тему:  Гидрохлортиазид - помощь взрослым и детям

Какие негативные последствия возможны при приеме Диротона

Диротон нужно применять лишь в случае действительной необходимости и по назначению врача. Это средство имеет ряд побочных действий, которые могут принести вред организму при неоправданном применении.

Побочные действия Диротона:

Группы органов Возможные негативные последствия приема препарата
Сердце и сосуды Инфаркт, острая гипотензия, тахикардия, болевые ощущения в области грудной клетки, дисфункция сердечной мышцы, брадикардия, проблемы с AV-проводимостью.
Кишечник и желудок Чувство тошноты, рвотные позывы, послабление стула, отсутствие аппетита, болевые ощущения в животе, скрепление стула, сухость слизистой оболочки во рту.
Печень Панкреатит, возрастание активности печеночных ферментов, желтуха, гипербилирубинемия.
Кожа Гипергидроз, выпадение волос, увеличение фоточувствительности.
Иммунная система Крапивница, высыпания, покраснение кожных покровов, аллергический дерматит, эритема, отек ангионевротического типа, кожный зуд, возрастание показателей СОЭ, васкулит, положительные показатели антинуклеарных антител, эозинофилия.
Нервная система Резкие смены настроения, нарушения сна, повышенная раздражительность, склонность к депрессиям, хроническая усталость, неясность мыслей, астения, болевые ощущения в голове, тремор рук и губ.
Кости, мышцы и суставы Миалгия, артрит, мышечные спазмы, артралгия.
Органы дыхания Апноэ, сухой сильный кашель, бронхиальный спазм, диспноэ, ринит.
Органы кроветворения Лейкопения, анемии разной этиологии, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.
Мочевыделительные органы Проблемы с функционированием почек, в том числе их недостаточность, уремия, анурия, олигурия.
Половые органы Импотенция
Другие нарушения Общее разбитое состояние, лихорадка, подагра.

Сухой кашель, тошнота, легкая сонливость, головная боль часто возникают в начале лечения Диротоном. Об этих явлениях стоит сообщить врачу, но они редко являются поводом для отмены препарата. При возникновении других негативных явлений необходимо немедленно обратиться к специалисту для пересмотра лечения.

Кому не стоит включать медикамент в терапию

Далеко не все люди, имеющие показания к приему Диротона, могут включать его в свою медикаментозную терапию. Дело в том, что это средство имеет несколько противопоказаний. При их наличии лечение этим ингибитором АПФ принесет вред, а не пользу.

В каких случаях прием Диротона запрещен:

  • Негативная реакция организма на компоненты медикамента;
  • Наличие ангионевротического отека в истории болезни пациента;
  • Наличие в анамнезе идиопатического отека;
  • Период вынашивания ребенка;
  • Отек Квинке;
  • Период грудного вскармливания;
  • Дети до 18 лет.

Помимо абсолютных запретов к приему Диротона есть и относительные противопоказания. В этом случае препарат нужно принимать с особенной осторожностью и лишь в случае крайней необходимости.

Относительные противопоказания к приему Диротона:

  • Артериальный стеноз в почках;
  • Наличие пересаженной почки;
  • Стеноз аорты и митрального клапана;
  • Обструктивная кардиомиопатия;
  • Патологии цереброваскулярного типа;
  • Гипотензия;
  • Заболевания соединительной ткани системного типа;
  • Проблемы с кроветворением;
  • Нарушение электролитного баланса;
  • Пациенты после 70 лет.

В период вынашивания ребенка прием препарата строго воспрещен. Это связано с тем, что не было проведено достаточно исследований касательно его использования в это время. При этом имеются сведения о том, что Диротон может вызывать задержку развития плода.

Нет достоверных сведений и относительно того, может ли действующее вещество препарата проникать в грудное молоко. Поэтому при его применении грудное вскармливание нужно прекратить.

Передозировка препаратом

Очень важно принимать Диротон строго по инструкции. В противном случае возможно развитие интоксикации организма. У этого состояния есть несколько характерных симптомов.

Признаки передозировки Диротоном:

  • Тахикардия;
  • Гипервентиляция;
  • Острая гипотензия;
  • Рвотные позывы;
  • Тошнота;
  • Сухость слизистых;
  • Шок циркуляционного типа;
  • Дисфункция почек;
  • Брадикардия;
  • Головокружение;
  • Изменение сознания.

При приеме чрезмерно большой дозы препарата необходимо промыть желудок и принять абсорбент. Однако этот метод будет эффективен лишь в первые полчаса после приема препарата.

При значительном снижении давления необходимо внутривенное капельное введение физиологического раствора. Также нужно обеспечить свободное поступление кислорода, открыв окна в помещении и расстегнув тесную одежду.

Совместимость Диротона с другими веществами

При составлении медикаментозной терапии необходимо учитывать то, что Диротон может давать искаженные реакции при сочетании с другими веществами. Поэтому подбирать комплекс лечения при гипертонии и других заболеваниях должен врач.

Группы препаратов Какие реакции дают их сочетания с Диротоном
Калийсберегающие диуретики и препараты кальция Увеличение гипотензивной способности средств. Возможно развитие гиперкалиемии.
Другие диуретики Усиление противогипертензивного действия средств. Снижение вероятности развития гипокалиемии. Блокаторы АПФ часто сочетают с тиазидными диуретиками.
Блокаторы бета-адренорецепторов, ингибиторы рецепторов ангиотензина-2, а также антагонисты кальциевых каналов. Усиление гипотензивного действия средств. Возможно развитие острой гипотензии.
Блокаторы АПФ Высокий риск развития острой гипотензии. Возрастает вероятность развития других побочных эффектов.
Нестероидные противовоспалительные препараты Уменьшается гипотензивная способность блокаторов АПФ. Возрастает негативное влияние препаратов на почки.
Препараты, содержащие золото Могут возникнуть такие побочные действия, как покраснение кожи лица, ощущение тошноты, рвотные позывы, острая гипотензия.
Эстрогены и адреномиметики Снижается способность ингибитора АПФ к снижению давления.
Этиловый спирт и барбитураты Усиливаются гипотензивные свойства препарата. Возрастает вероятность возникновения побочных эффектов.
Трициклические антидепрессанты, вазодилатирующие препараты, феотиназины Увеличивается вероятность возникновения острой гипотензии.
Медикаменты, содержащие литий Может развиться интоксикация литием.
Колестирамин и антациды Снижается всасываемость препарата из ЖКТ.
Салицилаты Увеличение токсичности салицилатов. Возрастает вероятность развитие побочных эффектов.
Норэпинефрин, гипогликемические медикаменты, противоподагрические лекарства Диротон ослабляет действие таких средств.
Миорелаксанты и сердечные гликозиды Усиливается эффективность препаратов. Увеличивается риск развития побочных эффектов.
Хинидин Диротон задерживает выведение хинидина.
Контрацептивы перорального типа Снижается действенность контрацепции.
Метилдопа Увеличивается риск возникновения гемолиза.

Как принимать препарат

К каждой пачке Диротона прилагается инструкция по применению. Она описывает лишь общие позиции приема средства. Поэтому лучше следовать рекомендациям врача.

Таблетки принимаются единожды в день независимо от времени приема пищи. При этом их нельзя разжевывать, а нужно глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

При классической гипертонии используется схема, предполагающая постепенное увеличение дозировки средства до тех пор, пока не будет достигнут нужный результат. В этом случае стартовая дозировка будет равняться 10 мг. Через три недели можно увеличить это количество до 20 мг один раз в день. Делать это нужно лишь в том случае, если начальное количество средства оказалось неэффективным и не вызвало побочных эффектов. При этом максимальной дозировкой препарата будет 40 мг суток.

При увеличении дозировки нужно учитывать, что максимальная эффективность препарата достигается через три недели его регулярного приема.

При сочетании Диротона с диуретиками стартовой дозировкой в этом случае будет являться 5 мг средства. При этом очень важно начинать лечение под наблюдением врача.

При почечной гипертензии начальная доза будет еще более низкой. В этом случае лечение под наблюдением врача нужно начинать с 2,5 мг.

При клиренсе креатинина менее 30 начальная дозировка должна составлять не более 5 мг. При показателях менее 10 – не более 2,5 мг.

При сердечной недостаточности используется другая схема. В этом случае лечение таблетками Диротон нужно начинать с 2,5 мг. Через пять дней при отсутствии побочных эффектов это количество может быть увеличено до 5 мг. При этом максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

При диабетической нефропатии назначается 10 мг препарата. Затем при необходимости это количество можно увеличить до 20 мг.

Курс лечения препаратом подбирается врачом индивидуально для каждого пациента. Обычно такие средства принимают долгое время.

Советы по использованию средства

Чтобы обеспечить максимальную эффективность средства, необходимо учитывать несколько нюансов его применения. Это также поможет снизить вероятность возникновения побочных эффектов.

Советы по применению Диротона:

  1. Нужно принимать средство в одно и то же время. При этом лучше это делать по утрам. Тогда его эффект будет максимально выраженным.
  2. Несмотря на то, что Диротон понижает давление даже у представителей негроидной расы, его гипотензивное действие для таких людей будет менее выражено. При этом риск возникновения ангионевротического отека возрастет.
  3. Препарат нельзя сочетать с напитками, содержащими алкоголь. В этом случае увеличится риск развития острой гипотензии.
  4. При гемодиализе не стоит использовать данное средство. Оно в этом случае будет не эффективным.
  5. Были зафиксированы случаи, когда при приеме АПФ и укусах насекомых возникал ангионевротический отек. При этом он исчезал после отмены АПФ и возвращался при возобновлении их приема.
  6. Средство напрямую не влияет на способность управлять автомобилем. Однако его побочные эффекты могут снижать концентрацию внимания и психомоторные реакции.

Отзывы о Диротоне

Диротон пользуется популярностью и имеет хорошие отзывы врачей и пациентов. Однако применять его можно лишь по рекомендации специалиста. Ниже будут представлены вопросы пациентов о препарате и ответы врачей на них.

Вопросы и ответы о Диротоне:

Здравствуйте, я страдаю сахарным диабетом, не так давно заметила, что показатели на тонометре постоянно держатся на отметке 140 на 100. У мамы в аптечке есть Диротон. Могу ли я его принимать для нормализации состояния? (Лена, Тверь)
Лена, сахарный диабет не является противопоказанием для приема Диротона, однако у него есть много других противопоказаний. Поэтому принимать его можно только по назначению врача. Вам необходимо пройти обследование и вместе со специалистами подобрать подходящее лечение. (Игорь Михайлович, Саратов, кардиолог)
Принимаю Диротон в течение недели. Врач назначил 10 мг препарата. Давление полностью не нормализуется. Также присутствует легкая тошнота и сухой кашель. Стоит ли мне увеличить дозировку препарата? (Артем, Днепр)
Артем, максимальный эффект средства наблюдается только через месяц регулярного приема. Поэтому пока повышать дозировку не стоит. Если нужный результат не будет достигнут через месяц, то можно с разрешения врача перейти на таблетки по 20 мг. Что касается описанных вами симптомов, то они могут наблюдаться на начальных этапах лечения. Однако о них стоит сообщить врачу. (Елена Михайловна, терапевт)

Стоимость и аналоги препарата

Диротон может стоит от 100 до 520 рублей. Его цена зависит от формы выпуска препарата, количества пластин в одной упаковке и места, в котором он продается.

У Диротона существует достаточно большое количество аналогов. В списке представлены средства, имеющие одинаковое действующее вещество в составе.

Аналоги Диротона:

  • Ауролайза;
  • Витоприл;
  • Даприл;
  • Зониксем;
  • Ирумед;
  • Лизигексал;
  • Лизигамма;
  • Лизиноприл;
  • Лизиновел;
  • Солиприл.

Диротон – это ингибитор АПФ с большим спектром действий. Он не только способствует понижению давления, но и оказывает положительное влияние на сердце и некоторые другие органы. Однако при необоснованном приеме он может и навредить организму. Поэтому такие препараты можно использовать лишь с разрешения врача.

Рейтинг автора
7968
Fedor-Lukin
Автор статьи
Лукин Фёдор Дмитриевич
СЗГМУ им. И.И.Мечникова - Врач по общей гигиене и эпидемиологии. Кардиологическая практика.
Написано статей
392
Добавить комментарий